Ацикловир - историја проналаска

Ацикловир је један од најпознатијих лекова који се користе за третирање таквих вирусних болести као херпес симплек, херпес, пилећа ораха и многи други. Деценијама овај лек није само широко коришћен у терапији, већ служи и као основа за стварање нових, ефикаснијих средстава. Изум и увођење ацикловир у медицинску праксу без сумње је једно од најважнијих достигнућа хемотерапије.

Пази лекове за лечење херпеса

Стварање Ацицловир

Ацицловир је први пут синтетизован 1974. године од стране Ховарда Сцхеффера, запосленог у Веллцоме Ресеарцх Лабораториес (сада се компанија назива ГлакоСмитхКлине и једна је од највећих фармацеутских компанија на свијету). Међутим, слава проналазача првог антивирусног лекова на свету није отишла код Хауарда Сцхеффера, већ другом запосленом у лабораторији Гертруде Белл Елион. Заједно са Џејмсом Блакеом и осталим колегама из лабораторије Гертруде, Елион је проучавао особине ацикловира и принципе његове акције. Године 1988. Гертруде Елаион је добио Нобелову награду "За откривање важних принципа терапије лековима"; Главну улогу у добијању награде играо је рад на овом леку.

Како функционише Ацицловир?

Ацикловир је вештачки аналог нуклеозидног деоксигванозина, који је важна компонента ДНК. Ацикловир има инхибиторни ефекат против херпес вируса типа 1, тип 2, а такође и против херпес зостер. Лек може да заустави репродукцију вируса у ћелијама инфицираног организма; Међутим, није у потпуности уклоњен вирус.

Једна од најневероватнијих и мистериозних особина ацикловира је селективност његове акције. Током истраживања Гертруда, Елаион је открио да супстанца остаје апсолутно инертна док се не упозна са вирусом херпеса. Ацикловир не утиче на здраве ћелије тела; она има минималну токсичност и већина пацијената добро толерише. Његове предности укључују и сигурност трудница и скоро никакав ризик од нежељене интеракције са другим лековима.

Комерцијална употреба лека

Између 1974. и 1977. године истраживачи су тај лек држали тајно; прве информације о њеним својствима појавиле су се само четири године након синтезе. Године 1982, ацицловир је одобрила ФДА и отишла је у продају под комерцијалним именом Зовирак. Ацицловир је први пут издат као маст, мада данас таблете засноване на њему нису ништа често.

Убрзо, истраживачи су почели да користе ацикловир као основу за стварање нових антивирусних лекова. Дакле, постојала су три главна аналога лека:

Има већу биорасположивост када се узимали орално у односу на ацикловир. Лијек се може користити мање чешће него ацикловир, што га чини погоднијим за употребу.

Пружи се лечење херпесог вируса оних врста који су отпорни на дејство ацикловира. Има ефикасност упоредиву са ацикловиром у нижим дозама. Широко се користи у лечењу постхерпетичких компликација неуралгичне природе.

Користи се у лечењу инфекције цитомегаловирусом и другим инфекцијама херпесвируса. Користи се и ињективно и орално.

Намијењен за оралну употребу; у телу се брзо претвара у ганцикловир. Има висок ниво биорасположености када се узима орално.

Ацикловир - моћна реч у антивирусној терапији

Стварање Ацицловир-а је перципирано у медицинском свету као нова ера у лечењу вирусних болести. Због своје високе селективности, уз ниску токсичност, Ацицловир је постао један од најпопуларнијих антивирусних лекова.

Пре него што наставите читање: Ако тражите ефикасан метод за отклањање обичне прехладе, фарингитиса, тонзилитиса, бронхитиса или прехладе, потрудите се да провјерите овај део сајта након читања овог чланка. Ове информације су помогле многим људима, надамо се да ће вам помоћи и! Дакле, сада се враћамо на чланак.

У 21. веку, Ацицловир је обележио почетак читаве групе лекова који се успешно суочава са вирусима. Упркос чињеници да постојећи конкуренти имају неке предности у односу на Ацицловир, матични лек се и даље користи.

Слава Ацицловир несумњиво је додата чињеницом да се екстерни дозни облици продају без рецепта. Припадајући ОТЦ групи (из енглеског израза преко контра-преко бројача) још једном доказује високу сигурност лека.

Покушајмо да схватимо како делује Ацицловир и колико су ефикасни различити облици дозе овог лијека.

Лек долази из мора

Мало људи зна да је активни састојак Ацицловир природног поријекла. Нуклеозиди изоловани из карипских сунђера Цриптотетхиа Црипта, који живе на Карибима, постали су основа за синтезу лека.

Занимљиво је да су из истог карипског сунђера изолиране супстанце које су коришћене за синтетизацију неких лекова против рака. Али да се вратимо на наш антивирусни лек.

Изумитељ Ацицловир је амерички научник Сцхаффер, који је патентирао нови лек за херпес 1979. У истраживању овог лекара, још један Американац, фармаколог Елион, играо је велику улогу. Године 1988. истраживач је добио Нобелову награду у области медицине, укључујући и проучавање Ацицловир-а.

Састав и облици Ацицловир

Активна супстанца лекова са називом "Ацицловир", као и бројни аналоги - ацикловир.

Лек је доступан у различитим дозним облицима.

Спољашње дозне форме

  • Ацицловир мазило за очи са концентрацијом од 3%;
  • Крем, концентрација активне супстанце 5%;
  • Ацицловир маст 5%.

Имајте на уму да различити произвођачи производе маст са масом од 5, 10, 15 грама.

Неки произвођачи козметичких производа производе кармин који садрже Ацицловир. Такви правни лекови се не примењују на лекове, упркос чињеници да и даље имају неки антивирусни ефекат.

Орални, тј. Таблетирани облици дозирања

  • Ацикловир у таблете 200 мг;
  • Таблете 400 мг.

Парентерални (ињекциони) дозни облици

  • Ацикловир прашак за ињекцију 250 мг.

Парентерални облик се користи за лечење тешких вирусних инфекција. По правилу, такве патологије захтевају стационарно лечење, тако да се амбулантно обично не суочавају са ињекционим обликом ослобађања.

Крем и маст Ацицловир - да ли постоји разлика?

При куповини екстерног Ацицловир-а, неки пацијенти су суочени са дилемом. Чињеница да се лек одмах произведе у два екстерна дозирања, разлика између које је понекад тешко јасно објаснити чак и фармацеута.

Због тога је вероватно време за објашњавање како се крема разликује од масти. Дакле, главна разлика између ова два облика дозирања је основа.

Предочавајући питања читаоца, одмах се запазимо да је база фармаколошки инертна супстанца, која је неопходна за јединствену и стабилну дистрибуцију лековите супстанце. То јест, основа масти, креме или линимента недостаје фармаколошки ефекат.

Основа масти су масне супстанце, на пример, ланолин, петролатум и друге компоненте. Креме садрже много мање масних супстанци, па се крема понекад назива "меко" маст. Због различитог садржаја масних компонената у креми и масти, ови дозни облици се разликују у фармакокинетици, односно у стопи апсорпције и расподеле.

Дакле, масти се апсорбују полако и могу се складиштити довољно дуго на кожи, постепено се дистрибуирају. Крем се апсорбује брзо, не остављајући никакве масне трагове на кожи и одећи.

Избор између креме и масти Ацицловир, вреди проценити површину на којој ћете примијенити лијеч. За третирање отворених ватрених елемената, обично је пожељно користити маст. Она ће обављати две функције одједном: и антивирусна и хидратантна, спречавајући оштећење лечења.

Ако се опијум налази на деловима тела који долазе у додир са одјећом, вриједи користити крем са ниским садржајем масти.

Фармаколошка дејства Ацицловир: објасните упутства

Није тајна да је често камен спотицања у инструкцијама за лечење тачка око фармаколошке акције, а Ацицловир није изузетак од правила. Просјечан пацијент не може лако разумјети многе изразе који описују сложене биохемијске процесе. Покушајмо да објаснимо како лијек ради.

Дакле, лек први пут продире у крв, а онда улази у ћелије које је инфицирано вирусом. Вируси осетљиви на Ацицловир, производе сопствени ензим, који пружа виталну активност - тимидин киназа. Под дејством ензима, лек се подвргава благој хемијској трансформацији, претвара се у Ацицловир фосфат.

У овом трансформисаном облику, нова супстанца може бити убачена у ланац виралне ДНК. Отпутивши се до самог непријатеља, Ацицловир тамо проводи субверзивне активности, које се, по правилу, завршавају побједом. Лек у ДНК блокира даљу синтезу главног молекула вируса, који пружа његов генетски програм.

Стога, ацикловир зауставља даље репликацију (умножавање) осјетљивих вируса.

Спектар активности Ацицловир

Међу вируса подложним вирусима су врсте из породице херпесвируса. Покушајте да их наведете како осетљивости ацикловира: херпес симплек вирус тип И (ХСВ-1), ИИ (ХСВ-2), варичела зостер вирус Варицелла зостер вирус, Епстеин-Барр вирус и цитомегаловирус (ЦМВ).

Отпорност на Ацицловир је ретка. Најчешће се одражава отпорност на лекове код имунокомпромитованих пацијената. Немојте бити неосновани да бисте се класификовали у ову категорију, ако сте поновили рецидив херпеса три пута годишње. Или се разболите из сваког нацрта.

По правилу, имунокомпетентни пацијенти укључују особе после трансплантације органа или трансплантације коштане сржи, ХИВ-инфицираних особа, а такође узимају специјалне лекове који сузбијају имунитет.

У случајевима тешке имунодефицијенције, вируси производе веома малу количину тимидин киназе. Као резултат тога, цео биохемијски ланац који пружа фармаколошку активност Ацицловир је поремећен, а лек једноставно не функционише.

Херпесвирус свуда, или одакле долази овај непријатни херпес?

Око 60% светске популације је заражено вирусом херпеса. По правилу, херпес симплек вирус тип 1, који узрокује "хладноћу на уснама", инфицирали смо се још у детињству. ХСВ тип 2, одговоран за прилично озбиљну болест - генитални херпес, преноси се углавном путем сексуалног контакта. Дакле, укупан број заражених ХСВ-2 није толико импресиван.

Распрострањени и други штеточини породице херпесвируса. Цитомегаловирус је инфициран са истим 60% популације, упркос чињеници да је пут преноса обично сексуалан.

Лидер у овој статистици је без сумње варицелла зостер вирус са прелепим латинским називом Варицелла зостер. На крају крајева, на баналним птичиним богињама погођен је скоро 100% дјеце. А након опоравка, вирус мајчине кревете улази у нервну ганглију, где наставља да "спава" током цијелог нашег живота. Стога се испоставља да је свака прва особа на планети инфицирана вирусом пилећег млијека.

Смањен имунитет као први корак у активацији херпеса

Међутим, упркос тако застрашујућој свеприсутности, ситуација није толико тужна. У већини случајева, имуни систем независно се носи са херпесвирусима, који су присутни у латентном, односно неактивном стању.

Али са смањењем имунитета, вируси могу брзо постати активни, а онда ће нам можда требати Ацицловир.

Када се ово деси? Имунодепресија може бити последица:

На пример, хормонске промене код адолесцената, трудноће или дојења праћене су неким смањењем имунитета.

Познато је да дојенчади и старији људи пате од небитне имунодепресије.

- патолошки узроци, и то:

  • стање после трансплантације органа или коштане сржи;
  • ХИВ инфекција;
  • неконтролисан диабетес меллитус;
  • малигне неоплазме.

- употреба лекова који смањују имунитет (имуносупресиви).

По правилу, таква средства се узимају након трансплантације органа или трансплантације коштане сржи, као иу лечењу онколошких болести.

У здравим одраслима, имунитет се привремено може смањити:

  • лоша квалитета исхране;
  • стрес;
  • тешки физички рад;
  • хипотермију и изложеност другим нежељеним факторима.

Дакле, уопште постоји пуно могућности за активирање херпесвируса. Да размотримо одвојено коришћење Ацицловира као ефикасног антивирусног средства за сваку специфичну болест.

Ацикловир за лечење херпес симплекс слузокоже, очију и системски херпес

Мембране слузнице херпеса, посебно рекурентне, - прилично честа болест, која доноси много проблема. Имајте на уму да се понекад стоматитис и гингивитис - запаљење оралне слузнице и десни - такође узрокују активирање ХСВ-1. Обично, са лаким током херпес слузокоже, довољна је спољна маст или Ацицловир крема.

Са патологијом умерене јачине, по правилу, оралним терапијама са ацикловиром у облику таблета са дозом од 200 или 400 мг се додаје спољним дозним облицима.

Тешки облици херпеса, укључујући и системски херпес, који се развијају са тешком имуносупресијом, лече у болницама користећи ињекциони Ацицловир.

Таблете и мазило за очи Ацицловир се користи за лечење кератитиса (упале рожњаче) повезане са вирусом херпес симплекса код ХИВ-инфицираних пацијената.

Поред тога, таблетирани облици дозе користе се за спречавање понављања офталмолошких болести узрокованих ХСВ код имунокомпетентних одраслих и деце старијих од 12 година. Типично, лек је индикован код болесника са болести у претходних 12 месеци херпетичног блефаритис (запаљење капака), коњунктивитис, кератитис, иритис или (иритис).

Према стандардним протоколима за лечење ХСВ, Ацицловир се сматра лечином избора у терапији херпесног енцефалитиса (запаљење мозга).

У педијатрији, лек се користи као први третман за конгенитални херпес код новорођенчади. Манифестације болести укључују лезије очију, кожу и оралну слузницу, као и дисеминоване, односно, честе инфекције.

Ацикловир: лек за генитални херпес

Лиални херпес, који утичу на нискобудну зону, изгледа као мања невоља у односу на манифестације гениталног херпеса. Класичан симптом болести је појављивање на мукозној мембрани гениталија и ануса малих србића сисара, чији елементи садрже безбојну течност.

Лечење гениталног херпеса укључује, по правилу, озбиљну шему у циљу повећања имунолошког статуса уопште и борбе против ХСВ-2 типа. Адекватна терапија може смањити број повраћаја болести на минимум. Нажалост, ниједан лекар не може гарантовати да ће вам манифестације гениталног херпеса оставити заувек.

Тако се ацикловир у таблетама користи за лечење свих стадијума болести, од почетних фаза до хроничне рекурентне инфекције, и то:

- иницијалне епизоде ​​гениталног херпеса код одраслих и адолесцената, укључујући оне код ХИВ инфицираних пацијената;

- почетне епизоде ​​гениталног херпеса, манифестоване у облику проктитиса (запаљење ректума);

- понављајуће епизоде ​​гениталног херпеса код одраслих и адолесцената.

Многи стручњаци препоручују не само таблете Ацицловир, већ и његове деривате - пилуле Фамцицловир и Валацицловир.

Ацикловир у пилићима

Нормуминозне течности обично не захтевају одређене лекове. Чак и креативни дневни цртежи на тијелу, који многи одрасли толико воле и тако мрзе сву дјецу, вјероватније ће дјеловати као седатив за родитеље. На крају крајева, скоро свака прва мајка и сваки други тата не могу мирно изгледати на "мучењу" густо покривеног осипа, уз буње који чешће шарене бубуљице.

Тако да родитељи прикривају сложене обрасце сваког јутра. А боја ових уметности може бити бриљантно-зелена, ако је боја зелена или отровно-црвенкаста, када лекар преферира фокортин. Дијете, иначе, опоравља се потпуно независно, а исход болести је унапред одређен - пилића је првобитно осуђена на пропаст.

И стога, ако је лекар прописао своје дијете Ацицловир бананским лажним леаповима, вриједи размишљати. Потреба за употребом било којих антивирусних лекова или њихових деривата у имунокомпетентном, односно, уопштено, здравој деци и адолесцентима, веома је упитна.

Међутим, у неким случајевима, курс пилећег млијека захтева посебну пажњу доктора заразних болести. По правилу је просечан степен болести фиксиран код ослабљене деце. Случајеви оваца код одраслих - скоро увек је озбиљан ток инфекције, често се лечи у болницама уз коришћење модерних антивирусних средстава.

Дакле, Ацицловир је лек за прву линију за лечење норих болова:

  • деца и адолесценти са ослабљеним имунитетом;
  • одрасли;
  • Од пацијената са ХИВ инфицираним.

Здраво из детињства: херпес зостер

Мало је познато да су оба пилића и шиндре узрокована истим вирусом варицелла зостер, Варицелла зостер. Вирус који опстане у нервној ганглији након опојне патње у детињству може поново да се подсети на 40-60 година.

Најчешћи херпес зостер или херпес зостер развија се код старијих старијих од 60 година. Упркос чињеници да болест, баш као и пасуљ, пролази сама по себи, заразне болести преферирају да користе антивирусну и имуномодулирајућу терапију. Питате, зашто бисте пили додатни лекови?

Чињеница је да лечење херпеса зостер минимизира могућност компликација, што може бити прилично озбиљно, до парализе мишића. Поред тога, антивирусна терапија доприноси бржем опоравку, као и смањењу светлине клиничких манифестација болести.

Ацикловир служи као лек за изборе у тешким или уобичајеним случајевима херпес зостер код имунокомпетентних одраслих особа, као и ХИВ-инфицираних пацијената. Поред тога, ацикловир се широко користи за лечење херпес зостер код одраслих и деце са нормалним имунолошким одговором, као и код ослабљених пацијената.

Инфективна мононуклеоза

Упркос подацима о активностима Ацицловир у односу на узрочник заразне мононуклеозе Епстеин-Барр вирус, лек се ретко користи за лечење ове болести.

Ово је због чињенице да се Епстеин-Барр вирус елиминише самостално и да обично не захтева посебан третман.

Информације о ефикасности терапије са некомплицираном, озбиљном или хроничном инфективном мононуклеозом, као и друге манифестације носиоца вируса (нпр. Орална длакав леукоплакија) је врло контроверзна.

Да ли ацицловир помаже у инфекцији цитомегаловирусом

Преваленцу цитомегаловируса јасно говоре подаци добијени од стране Светске здравствене организације. Они тврде да 90% светске популације старијих од 80 година има серолошке знаке инфекције. То јест, ако живимо до таквог чврстог доба, онда је ЦМВ инфекција готово неизбежна.

А у овоме нема ништа страшно. На крају крајева, болест, као и друге инфекције узроковане херпесвирусима, обично се одвија латентно, односно без клиничких манифестација. И не доноси никакве проблеме.

Цитомегаловирус инфекција је опасна ако је први пут инфицирана трудна жена, нарочито у раним фазама трудноће. Тада вирус зарази фетус, а ово је преплављено развојем различитих порођаја код детета.

Поред тога, ЦМВ, који се сигурно чува од активације нашег имунолошког система, може се пробудити ако имунитет не успије. У овом случају, болест се може развијати брзо и захтева правилан третман.

На питање да ли Ацицловир помаже у активној ЦМВ инфекцији, тешко је одговорити недвосмислено. Али је дефинитивно неефикасна у актуелној активној болести.

Међутим, ацикловир је индикован за спречавање инфекције цитомегаловирусом код пацијената након трансплантације органа или црвене коштане сржи. Ипак, у пракси се често користе моћнији деривати лека, нарочито, изборна средства су Ганцикловир.

Крем и маст Ацицловир - како се пријавити?

Екстерни дозни облици Ацицловир сматрају се веома безбедним. И изнад свега, то је због чињенице да се лек приликом наношења на кожу или мукозне мембране практично не апсорбује у крв. И, стога, не улази у тело и нема системски ефекат.

Постоји једно правило за употребу екстерних облика лека за децу и одрасле. Крему или маст која садржи 5% Ацицловир примењује се на погодна подручја пет пута током дана у редовним интервалима.

Желим да укажем да је ефикасност масти или креме апсолутно независна од слоја који примењујете лек. Мишљење, засновано на директном односу између дебљине слоја масти и његове ефикасности, не одговара критикама. На крају крајева, наша кожа није бачва без дна. У дермис апсорбује се само строго дефинисана количина активне супстанце.

И тако фармацеути упозоравају да крему или маст треба нанијети на погођена подручја коже танким слојем.

Желео бих да напоменем да спољни облици Ацицловир - креме и масти, укључујући и офталмолошки, намењени за лечење херпетичног кератитиса и блефаритиса, продају без лекарског рецепта. ОТЦ лекови који се продају у слободном приступу такође укључују спољне препарате деривата Ацицловир. Међу најефективнијим и популарним спољним антивирусним агенсима, примећујемо лек који садржи пенцикловир, Фенистил Пензивир.

Ацикловир таблете: подаци о фармакокинетици

Таблетени облици лекова нису толико безбедни као спољни. Ово је разумљиво: јер лек улази у цревни систем, где се апсорбује у крв.

Ова аксиома се у потпуности односи на Ацицловир. Према томе, за разлику од масти или креме за куповину таблета потребан је рецепт за лекара. Имајте на уму да само лекар и нико други не би требали направити схему за употребу лијека.

Таблете Атсикловира разликују довољно ниску биорасположивост, што је само 15-30%. Ипак, припрема савршено продире у органе и телесне течности. Имајте на уму да ни крвни мозак или плацентна баријера нису препрека за активну супстанцу. А то значи да када гутање Ацицловир продре у цереброспиналну течност, у крвни систем фетуса и у млијеко.

Желео бих да примијетим да током лијечења Ацицловиром, можете га узимати у било које вријеме, без обзира на унос хране. Лек се апсорбује истом брзином, без обзира да ли сте је пили на празан стомак или након густе вечере.

Ацикловир пилуле: стандардне дозе за децу

Шема терапије са ацикловиром зависи од специфичне болести. Дакле, хајде да схватимо како да узимате Ацицловир за дјецу с херпесвирус инфекцијом.

Лабијални херп (лезије периоралног региона)

За децу са ослабљеним имунитетом, у редовним интервалима се препоручује употреба 1 грама Ацицловир дневно, подијељених у 3-5 подељених доза. Ток третмана зависи од тежине инфекције и обично је 7-14 дана.

Херпетички гингивостоматитис (оштећење усне мукозе и десни)

ХИВ-инфицирана деца са тешким гингивостоматитисом препоручују дозу од 20 мг Ацицловир по килограму телесне тежине три пута дневно, а трајање лечења је 7 до 14 дана. Максимална доза лека у складу са упутствима је 400 мг Ацицловир дневно.

Мало нижа доза за имунокомпетентно, односно, обично здрава дјеца: 15 мг по килограму телесне тежине на дан. У исто време учесталост примене је пет пута дневно, а терапија стоматитиса или гингивитиса Ацицловир је недељу дана.

Желео бих да примијетим да стоматитис и гингивитис нису увијек вирусне природе. Често је болест узрокована бактеријама или гљивама. Према томе, узимање Ацицловир без препоруке лекара је велика грешка, можда далеки опоравак.

Спречавање рецидива херпесних офталмолошких инфекција

У случајевима понављајућих епизода херпесног блефаритиса, кератитиса, иритиса код деце старијих од 12 година, 400 мг Ацицловир се препоручује два пута дневно. У неким случајевима, доктори преферирају да дозе 80 мг по килограму телесне тежине подијељене у три дозе.

Оптимални ток лечења је још увијек нејасан. Најчешће, третман траје 12-18 месеци.

За имунокомпетентну децу старију од две године, терапијска доза Ацицловир је 20 мг по килограму телесне тежине четири пута дневно. Ток третмана је кратак - само пет дана.

За дјецу тежине више од 40 кг препоручује се узимање 800 мг Ацицловир-а четири пута дневно, опет за 5 дана.

Терапија са периферним леђима са Ацицловир је најефикаснија ако започне истовремено са првим раним симптомима болести (у року од 24 сата од појаве осипа).

Почните лечење у року од 48 сати након почетног осипа.

Препоручује се да имунокомпетентна деца старија од 12 година узимају Ацицловир 800 мг таблете пет пута дневно током 5-10 дана.

Досаге Ацицловир за одрасле

Као и код лечења деце, са херпетичном инфекцијом код одраслих, терапија са Ацицловир зависи од болести.

Херпетични осип на кожи и мукозним мембранама

Приликом локализације елемената осип на слузокожама у устима и кожи, доза је 400 мг Ацицловир свака четири сата (то јест пет пута дневно). Ток третмана је једна до две недеље.

Режим лечења за најчешће испољавање херпеса - на усним и периоралним површинама - врло је једноставан. Смањити интензитет осипа и убрзати његово лечење, узимајући 400 мг Ацицловир пет пута дневно. Просјечан терапијски третман је пет дана.

Херпетички кератитис и друге офталмолошке манифестације

Лечење офталмолошких манифестација укључује употребу 400 мг Ацицловир пет пута дневно. Посебност терапеутског курса је његово трајање, што је веома важно за спречавање рецидива.

Спречавање инфекција очију подразумева употребу 400 мг ацикловир два пута дневно током 12-18 месеци.

- Лечење прве епизоде.

Према препорукама произвођача, терапија првог појављивања осипа је 200 мг Ацицловир-а свака четири сата (пет пута дневно) током 10 дана.

Међутим, већина стручњака се придржава алтернативне шеме - 400 мг три пута дневно или 200 мг пет пута дневно током 7-10 дана. Ако се на крају курса настави симптоматологија, третман са Ацицловир-ом се може наставити.

- Лечење поновљених епизода.

Према упутствима за употребу оралног ацикловира, терапија је 400 мг три пута дневно или 800 мг два пута дневно током 3-5 дана.

Што пре почне третман понављајућег гениталног херпеса, већа је ефикасност терапије. Према томе, узимајте Ацицловир одмах након појављивања првих знака рецидива.

Дозирање ацикловирја у варикозама код одраслих је 20 мг по килограму телесне тежине дневно, подијељено у 4 дозе. Ток третмана је пет дана. Ефикасност терапије зависи од раног почетка терапије. Због тога, када имате прве знаке варикулозе, требало би да почнете да узимате Ацицловир.

Дозирање ацикловира са херпес зостером је 800 мг свака четири сата током 7-10 дана. Третман треба започети у првих 48 сати након појаве осипа.

Када не би требало да примениш Ацицловир?

Контраиндикације за употребу креме и масти Ацицловир:

Већ смо споменули да екстерне дозне облике карактерише висок ниво сигурности. То потврђује и чињеница да једноставно нема контраиндикације за употребу Ацицловир-ове креме или масти. Наравно, осим једне:

1. присуство индивидуалне осетљивости на Ацицловир.

По правилу, појединачна реакција је врло мало вероватна. Ако никада нисте доживели алергије (на пример са алергијским ринитисом и другим симптомима) на лекове, као и нафту, ланолин и остале компоненте масти, можете безбедно да примените спољни Ацицловир.

Контраиндикације за употребу таблета Ацицловир:

2. период дојења.

Доказано је да препарат савршено продире у мајчино млеко. Стога, од употребе таблета Атсикловира током лактације, боље је одбити.

3. Индивидуална преосјетљивост.

Вероватноћа алергијске реакције је мања од 1%.

Могу ли користити азикловир у трудноћи?

Утицај Ацицловир на ток трудноће код људи није адекватно проучаван. Недостатак пуноправних истраживања није због пропуста произвођача, већ према етичкој компоненти таквих тестова. Међутим, експерименти на животињама потврдили су одсуство негативног ефекта Ацицловир на фетус.

Поред тога, постмаркетинг тестови такође нису открили никакве штетне ефекте овог лијека током трудноће. Због тога, питање да ли је могуће третирати Ацицловир током трудноће, одговоримо на овај начин: лек припада категорији Б и може се користити под надзором лекара.

Нежељени ефекти у лечењу ацикловира: шта очекивати?

Нежељени ефекти екстерних облика Ацицловир

  • локалну реакцију.

Има врло краткорочни карактер и манифестује се црвенилом, сврабом или трепетом на местима примјене. Пропушта сам за неколико минута;

Могуће је у мање од 0,1% случајева у сензибилизованим, односно осјетљивим пацијентима.

Нежељени ефекти Ацицловир таблета и ињекција

врло често (више од 12% случајева)

често (1-10% случајева)

  • мучнина (2-5%).
    Вероватноћа мучнине је много већа код дуготрајног третмана са високим дозама Ацицловир;
  • повраћање (мање од 3% пацијената).
    Када дође до повраћања, здравствени радник треба да буде обавештен. Може бити потребно прећи на парентералну употребу Ацицловир;
  • Дијареја (2-3% случајева).
    Адекватан одговор на поремећаје стомака је додавање антидиархеалних лекова који садрже лоперамид у режим лијечења;
  • главобоља (2% случајева).
    Употреба аналгетика може неутралисати овај нежељени ефекат.

ретко (мање од 1% случајева)

  • абдоминални бол;
  • поремећаји расположења;
  • анемија;
  • смањио апетит;
  • вртоглавица;
  • умор;
  • ДИЦ-синдром.

Аналоги Ацицловир: шта да одаберете?

У свакој, чак и најтраженој апотеци, лако можете наћи неколико аналога Ацицловир. Велике онлине љекарне могу вам пружити десетине генеричких лекова. Занимљиво је да цијена различитих аналога може да варира два пута или више.

Покушајмо да наведемо најчешће аналогије Ацицловир:

1. Зовирак је најквалитетнији и најскупљи препарат који производи Глако. Зовирак је доступан као офталмолошка маст, 5% крема или таблете које садрже 200 мг Ацицловир. Поред тога, лек је доступан у облику праха за ињекције.

Лекарска сведочења показују да је Зовирак један од најефикаснијих аналога Ацицловир.

2. Виролек је такође врло квалитетан и прилично скуп скупни Ацицловир произведен од словачке компаније КРКА. Постоји маст за очи, крем и 200 мг таблете.

3. Ацицловир-Хекал је демократскија опција, коју производи немачка компанија Хекал. Продато је у облику 5% креме.

4. Ацицловир-Ацос произведен од руске компаније Синтхесис представљен је као 5% масти и таблете од 200 мг.

5. Ацицловир Ацри, који производи руска асоцијација Акрихин, доступан је као 5% масти и 200 и 400 мг таблете.

6. Варијанта "Форте" произведена од компаније Оболенское је таблета са садржајем 400 мг Ацицловир.

Треба напоменути да су традиционално припремљени производи из Русије сасвим високи у поређењу са демократском ценом.

И коначно, подсјетимо: за чување спољашњих и унутрашњих облика Ацицловир требали би бити на тамном мјесту на собној температури.

Текст изнад и коментари које су написали читаоци су чисто информативни и не позивају на самотретање. Посаветујте се са специјалистом о својим симптомима и болестима. Код лечења са било којим лековима као смерницом, увек користите упутства која долазе са њим у пакету, као и препоруке вашег лекара.

Да не би пропустили нове публикације на сајту, могуће их је примити путем е-маила. Субсцрибе.

Желите да се решите болести носу, грла, плућа и прехладе? Онда проверите овде.

Такође треба обратити пажњу на друге лекове:

Ацицловир - упутства, пријава, рецензије

Ацикловир (Ацицловир, Зовирак, Зовирак) је антивирусни лек посебно ефикасан против вируса херпес симплекса, херпес зостер (лишај) и пилећег млијека. Ацикловир је аналог од пуринског нуклеозидног деоксигванозина, нормалне компоненте ДНК.

Девелопер ацицловир - Америцан фармаколог Гертруде Б. Елион [1] - 1988. освојио Нобелову награду за физиологију или медицину за развој смерница за стварање лекова у циљу "молекуларне мете", на што ацикловира забринутости.

Активна супстанца

Исти активни састојак, Ацицловир, представља натријумова со. То је бели кристални прах, растворљив у води. Хемијска формула: Ц8тхХ11тхН5О3. Наслов: 2-Амино-1,9-дихидро-9 - [(2-хидроксиетокси) метил] -6Х-пурин-6-он (и као натријумова со).

Механизам дјеловања

Антивирусна активност лека је повезана са његовом способношћу да инхибира синтезу вирусне ДНК. Међутим, нису сви вируси осетљиви на Ацицловир. Овај лек је ефикасан против представника породице херпесвируса.

Ова породица садржи 2 главне врсте:

  • Херпес симплек вирус типа И. Обично се зове кармин због карактеристичних чирева на црвеној ивици усана.
  • Херпес симплек вирус типа ИИ. Слични осипови на мукозној мембрани гениталија, код мушкараца - на глави пениса, код жена - у вулви.
  • Узрочник агента пилећег млијека. Код особа које су претрпеле ову болест, може изазвати зостер херпеса.
  • Епстеин-Бар вирус. Узрочник заразне мононуклеозе и лимфома Беркита.
  • Цитомегаловирус. Утиче на органе абдоминалне шупљине, пљувачке жлезде, очи.

Начини преноса ових вируса различити су: контакт, ваздушна, сексуална, интраутерална, пост-хемотрансфузија (преко трансфузиране крви). Слично томе, манифестације херпетичне инфекције на делу мукозних мембрана и унутрашњих органа су разноврсне. Многи су склони потцјењивању опасности од ових вируса, нарочито херпес симплека. Брзо преношење рана на уснама не изазивају страх. Али узалуд. Ненадзоровано ширење вируса херпеса доводи до озбиљних лезија централног нервног система и унутрашњих органа. Поред тога, херпес симплекс вирус и цитомегаловирусни вирус су укључени у групу ТОРЦХ. Ова група инфекција се преноси у утеро и представља озбиљну претњу по здравље и одрживост фетуса.

Херпесови вируси су ДНК. Свака вирусна честица (вирион) је опремљена двоструком везом ДНК. Као и други вируси, пенетрирају ћелију кроз дефект у ћелијској мембрани. Даље понавља репликације (удвостручавање) од оригиналне вирусне ДНК у вирионима Репродукција експоненцијално и затим ћелијска смрт. ДНК репликација се врши уз учешће ензима ДНК полимеразе. Интрацелуларно умножавање вириона снажно потискује имуни систем. Међутим, сваки имунодефицијенције (тешке пратеће болести, стрес, изложеност хладноћи, повреда, ХИВ, и више) доводе до активације вируса са одговарајућим клиничким манифестацијама.

Нуклеинске киселине. ДНК и РНА, људска и вирусна, су сложени ланци са базама азота укљученим у њих. Низ нитрогенских база у ДНК ланцу је последица индивидуалне и специфичне специфичности макроа и микроорганизма. Азотне базе, које се повезују са угљеним хидратима (рибоза или деоксирибоза), формирају нуклеозиде. Један од нуклеозида, тимидин, активиран тимидин киназом, активира се у деоксиетимидину. Ова супстанца је укључена у ланац реплициране ДНК.

Ацикловир, који је синтетичко једињење, има сјајан афинитет за тимидин. Стога, она ступа у интеракцију са тимидин киназом. Под дејством овог ензима, она се сукцесивно претвара у ацицловир моно, ди и трифосфат. Ацикловир трифосфат је уграђен у ланац реплициране ДНК, што га чини оштећењем. Тиме се инхибира вирусна ДНК полимераза. Као резултат, репликација виралне ДНК је прекинута, а вирус се не мултипликује. Клинички, ово се манифестује чињеницом да се кожни осип не шири на нова подручја, а постојећа улцерација брзо лечи. Локална болешност се смањује, елиминишу се честе манифестације херпетичне инфекције, као што су грозница и слабост. Спречене су унутрашње компликације.

Терапијска вредност Ацицловир је такође у томе што јача имунолошки систем, а тиме и даље стимулише уништавање вируса. Лек показује своје особине у целом организму (ин виво) иу лабораторији, ин витро (ин витро). Ефикасан је у локалној примени на проблематична подручја, са унутрашњом администрацијом и са ињектибилном употребом. У овом случају, лек не оштећује ћелије макроорганизма, тј. права. Реагује само са вирусном тимидин-киназом и само инхибира вирусну ДНА-полимеразу. У овом случају, није вредно надати се да Ацицловир потпуно уништава све вирусне честице присутне у телу.

Суштина је да су херпес вируси, интрацелуларни паразити као "скривени" унутар ћелије, и "изаћи" из ње под неповољним условима који укључују имуности. Због тога, улазак у људско тело, вирус се налази у њему до краја живота човека. Ово латентно присуство називамо упорност. На пример, херпес симплекс вируса тип И најчешће локализован у можданом ткиву, ИИ типа често налази у нервима карличног плексуса, а узрочни агенс херпес зостер - у питању кичмене мождине. У овом случају, вирус може годинама, па чак и деценијама, да се не изјашњава, активира се под неповољним условима.

Активни вирус пролази кроз нервна влакна кожи и мукозним мембранама, гдје се јављају одговарајуће манифестације. Ацикловир елиминише ове манифестације вирусне инфекције и спречава његово даље ширење, али вирус га у потпуности не уништава. Поред тога, његова ефикасност против цитомегаловируса је прилично контроверзна. Користи се углавном за спречавање инфекције цитомегаловирусом. А за лечење постоје активнији лекови. Током времена, Ацицловир развија зависност која је повезана са отпорношћу вириона на овај лек. Очигледно је да је то због недостатка или кршења структуре вирусне тимидин киназе, кршења структуре вирусне ДНК полимеразе током продужене употребе лека.

Историја стварања

Ацицловир је основана 1974. године од стране запослених у британској фармацеутској компанији Глако Смитх Клине, која се у то доба звала Веллцоме Ресеарцх Лабораториес. Током првих 4 године, креатори дроге нису објавили своје откриће. Подаци о Ацицловиру објављени су тек 1977. године. Лек 1982. године, под комерцијалним називом Зовирак, службено је препоручен за употребу у клиничкој пракси. У почетку, Зовирак је издат у облику масти за спољну употребу. Таблете, које су сада популарне, појавиле су се мало касније. Тренутно се Ацицловир под различитим синонимним именима користи у Русији иу иностранству.

Занимљиве чињенице

Стварни креатор дроге је Ховард Сцхаеффер. Међутим, 1988. Нобеловој награди "За откривање важних начела терапије лековима" није му додељен, него његовом сараднику - Гертруде Елаион.

Синтетичка технологија

Деривати ацикловира се припремају алкилацијом 2,6-дицхлоропурине 2 - бензоилоксихлорметиловим етра у специјалним апротичном растварача под основном катализе. Добијени материјал се темељно утрје на млину за чекић. За припремање таблета коришћених помоћних супстанци: полиетилен гликол, целулозе, аеросила, кукурузни скроб, магнезијум стеарат, поливинилпиролидон. За припрему масти користи се полиетилен гликол, полипропилен гликол, емулгатор број 1.

Облици ослобађања

  • Таблете 200 и 400 мг;
  • Прашак за припрему ињекција 250 мг у бочицама од 10 мл;
  • Маст за очи 3%;
  • Маст 5% и крема 5% за наношење на кожу.

Зовирак је прво патентирано име за овај лек. Произведен је у облику таблета, масти, крема и ињекционог праха од стране Глако Смитх Клине филијала у различитим земљама, укључујући. у Великој Британији, Пољској, Италији. Име активне супстанце Ацицловир производе многе руске фирме - Акрихин, Озон Оболенское, Веропхарм и други. Постоје и немачки Ацицловир Хекал и хрватски Ацицловир Белупо.

Међу другим лековима - синонима са активним састојком Ацицловир:

  • Виролек - таблете 200 мг, офталмолошка маст 3%, маст и крема за спољну употребу 5%, прашак за ињекције. КРКА, Словенија.
  • Медовир - прашак за ињекције. 250 мг. Медоцеми, Кипар.
  • Герперак - маст 5%. Мицро Лабс, Индија.
  • Херпферон - маст 5%. Фирн М, Русија.
  • Ацигерпине - маст 5%. Лаифорс, Индија.
  • Супперан - крем 5%. Грунентхал, Немачка.
  • Акциклидид - крема од 5%. Стад, Немачка.
  • Херпесин је прашак за ињекције. Лахема, Чешка Република.
  • Герпевир - 2,5% масти за употребу у болници. Артериум Цорпоратион, Украјина.
  • Атсивир - таблете 200 мг, 5% крем. Нортон, Италија.
  • Гавиран - таблете 200, 400 и 800 мг. Полпхарма, Пољска.
  • Виворак - таблете 200 мг, крем 5%. Цадил Пхармацеутицалс Цо., Лтд., Индија.
  • Агерп - крем 5%. Сперко, Украјина.

Уз Ацицловир се користе антивирусни лекови нове генерације: Ганцикловир, Валацикловир, Валганцикловир, Панцикловир. Активне супстанце које имају су различите. Позитивно се разликују од Ацицловир по више параметара. Ови лекови су ефикаснији против цитомегаловируса и херпес вируса. Они су биодоступнији, трају дуже, погоднији за употребу.

Индикације

  • Лезија коже и мукозних мембрана са херпес симплекс вирусима И и ИИ, укљ. и генитални херпес
  • Спречавање егзацербација и поновну појаву херпес симплекса код особа са нормалним имунолошким статусом и стања имунодефицијенције
  • Третман примарних и рецидивних инфекција узрокованих узрочним агентом пилећег млијека и шиндра
  • Комплексна терапија имунодефицијентних стања, укљ. ХИВ
  • Спречавање цитомегаловирусне инфекције код особа које су подвргнуте трансплантацији коштане сржи.

Досаге

Дозирање лека зависи од индикација, облика ослобађања и старости пацијента.

  • У лечењу кожних и слузавих манифестација вируса херпес симплек 1 и 2 узимају таблете 200 мг 5 пута дневно током дана са интервалом од 4 сата и ноћу са интервалом од 8 сати. Ток третмана је обично 5 дана, али се може продужити до 10 дана. Када се сложена терапија стања имуногодишње примењује 400 мг 4 пута дневно. Таблете се узимају са храном или одмах након ње. Они се опере водом. У превентивне сврхе, ацикловир се узима 200 мг 4 пута дневно (свака 6 сати) или 400 мг 2 пута дневно (сваких 12 сати). У великом броју случајева, можете се ограничити на мању дозу - 200 мг 2-3 пута дневно.
  • Лечење кокошијег ораха и хералдичког црева код одраслих врши се у дози од 800 мг 5 пута дневно. Ток третмана је 7-10 дана. Деца прописују лек у дози од 20 мг / кг 4 пута дневно током 5 дана. Једна доза за децу не би требало да прелази 800 мг. Обично је доза за дјецу старију од 3 године одабрана на исти начин као и код одраслих. Препоручује се старијим пацијентима и особама са бубрежном инсуфицијенцијом да се доза Ацицловир смањи на 200 мг 3 пута дневно.
  • Интравенозно, Зовирак се примењује у случајевима тешких, компликованих херпетичних инфекција, као иу условима имунодефицијенције. Лијек се примјењује брзином од 5-10 мг / кг тјелесне тежине 2-3 пута дневно. Садржај виала (250 мг праха) пажљиво се раствара у 10 мл физ. решење. Препарат се онда разблажи 5 мг / мл, али не мање од 100 мл растварача. Инфузија (интравенозно увођење капања) се споро врши 1 сат. За инфузију можете користити посебан уређај.
  • Масти и крема се наносе на погођене површине коже 5-6 пута дневно у редовним интервалима (1 сат) током 5-10 дана. Маст за очи са херпетичким кератитисом (упале рожњаче) ставља се у коњунктивни врећак 5 пута дневно сваких 4 сата током 7-10 дана.

Фармакодинамика

При унутрашњем пријему биодоступност препарата чини 15-30%. Везивање на протеине крвне плазме - 9-33%. Максимална концентрација у плазми у крви, неопходна за осигурање антивиралне акције, створена је након 1-2 сата. Јело не утиче на овај индикатор. Лек се метаболише у јетри формирањем неактивног метаболита 9-карбоксиметоксиметилгванина. Практично сви Ацицловир се излучују непромењено бубрезима (84%) или у облику метаболита (14%). Више од 2% лека се излучује преко црева. Полувреме живота је 2-3 сата. Ако је функција бубрега оштећена, може се продужити до 20 сати.

Нежељени ефекти

  • ЦНС: главобоља, вртоглавица, општа слабост, конфузија, тремор екстремитета, халуцинације, психозе, кома;
  • ГИТ: мучнина, повраћање, дијареја, бол у стомаку, жутица, хепатитис;
  • Респираторни органи: кратак дах;
  • Кожа: периферни едем, осип, свраб, уртикарија, алопеција, некроза коже (уколико производ стигне под кожу);
  • Крв: анемија, леукопенија, тромбоцитопенија, повећани нивои билирубина, уреје, креатинина, хепатичних ензима;
  • Сенсе органс: визуални поремећаји.

Ови нежељени ефекти су ријетки, углавном код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом и брзо пролазе након прекида лијека.

Контраиндикације

  • Преосетљивост на Ацицловир;
  • Деца испод 3 године.

Интеракција са другим лековима

  • Имуностимуланти - побољшати деловање Ацицловир;
  • Пробеницидес - успорава излучивање Ацицловир;
  • Нефротоксични лекови (антибиотици, хемотерапијска средства) - даље погоршање функције бубрега.

Трудноћа и лактемија

Ацикловир продире у плацентну баријеру и у мајчино млеко. Иако токсични ефекат Ацицловир на фетус није утврђен, у трудноћи се прописује изузетан опрез, пажљиво одређујући однос користи од мајке и ризик за фетус. Ацикловир продире у мајчино млеко. Стога, када је прописано, дојење се зауставља.

Складиштење

Чувати на температури до 25 ° Ц. Рок трајања - 5 година. Припремљени раствор за интравенозне инфузије треба користити у року од 12 сати. Лијек се пушта на рецепт.

Ацицловир

Ацицловир (Ацицловир, Зовирак, Зовирак) - антивирусно друг, поготово ефикасни против херпес симплек вируса, херпес зостер (зостер) и богиња. Ацикловир је аналог од пуринског нуклеозидног деоксигванозина, нормалне компоненте ДНК.

Девелопер ацицловир - Америцан фармаколог Гертруде Б. Елион [1] - 1988. освојио Нобелову награду за физиологију или медицину за развој смерница за стварање лекова у циљу "молекуларне мете", на што ацикловира забринутости.

Садржај

Због сличности структура ацикловира и гуанин, ацикловир се фосфорилише виралне тимидин киназе атсикловирмонофосфата, што заузврат фосфориловано ћелија гуанилаткиназои домаћин настави атсикловирдифосфата фосфоглицерат киназе, и пируват киназа фосфоенолпируваткарбоксикиназои - то атсикловиртрифосфата. Атсикловиртрифосфат инхибира вирусну ДНК полимеразе и такмичи са дезоксигуанозинтрифосфатом у синтези вирусну ДНК, када су инкорпорисани у вирусну ДНК, ацикловир делује као терминатор, блокира синтезу кола.

Лијек делује селективно на синтезу вирусне ДНК. Приликом репликације ДНК ћелије домаћина (људске ћелије), ацикловир трифосфат практично није поднет.

Апсорбован из гастроинтестиналног тракта, биорасположивост - 10-20%. Везивање за протеине плазме - концентрације 9-33% у цереброспиналној течности - око 50% концентрације у плазми продире постељице и крвномодану баријере.

се метаболише се у јетри, главни метаболит - 9 карбоксиметоксиметилгуанин, око 84% излучује преко бубрега у непромењеном облику и 14% - као метаболит.

Терапија инфекција коже и мукозне мембране изазване вирусом Херпес симплек типови 1 и 2, и примарна и секундарна, укључујући генитални херпес. Ацицловир херпес спречава нови елементи болести, смањује вероватноћа коже дисеминације и висцералне компликација убрзава образовање кору, смањује бол у акутној фази херпес зостера Варицелла зостер.

Такође се користи за спречавање примарне и рекурентне инфекције узроковане вирусом Херпес симплек типова 1 и 2 код пацијената са нормалним и ослабљеним имунолошким статусом, укључујући имунодефицијенције код ХИВ инфекције.

Лијек такође има имуностимулацијски ефекат. Нанесите ацикловир интравенозно, орално и топично (као маст или крем).

Повећана осетљивост на ацикловир, ганцикловир или било ексципијентом формулације.

Пријем лијека дозвољен је током лактације, тк. ризик од пенетрације у мајчино млеко је минималан [2].

Уз опрез - дехидратација, бубрежна инсуфицијенција, неуролошки поремећаји, укључујући и историју.

Лек се обично добро толерише. На делу дигестивног тракта: у ретким случајевима - бол у стомаку, мучнина, повраћање, пролив. У крви: пролазно благи пораст ензима јетре, ретко - благи пораст урее и креатина нивоу, хипербилирубинемији, леукопенија, еритхропениа. Са стране централног нервног система: ретко - главобоља, слабост; у неким случајевима, тремори, вртоглавица, замор, поспаност, халуцинације. Алергијске реакције: кожни осип. Остало: ретко - алопеција, грозница.