Ацикловир у облику ампула: информације о припреми и упутства за употребу

Средства укључују комбиновану терапију херпеса једноставно први и други тип инфекције (на уснама и гениталијама, респективно), а варичела зостер вируса (херпес инфекције Трећи тип изазива богиње).

Познато је да је немогуће потпуно лијечити херпес, али уз помоћ добро изабраног терапијског режима може постићи дуготрајну ремисију, односно значајно смањити учесталост погоршања. Херпесови вируси првог и другог типа првенствено утичу на кожу и мукозне мембране, често оштећују унутрашње органе, ЦНС.

У херпетичној инфекцији првог типа, често се јавља тзв. "Орални" херпес (или позната "прехлада на уснама"), а мање често овај агенс узрокује генитални херпес. Херпесова болест друге врсте се преноси сексуално и узрокује генитални херпес.

Клиничка слика код херпеса сведена је на појаву болних папула и рана у погођеном подручју. Вирус је најинтелигентнији у време појаве симптома, али се такође може пренети у одсуству симптома.

Херпесова инфекција друге врсте повећава ризик од инфекције и преноса вируса хумане имунодефицијенције (ХИВ).

Облик издавања, састава и паковање

Произведено у стакленим контејнерима од 250 мг за интравенозну примену. Једна бочица у 20 мл садржи 250 мг активног састојка. Боце од 50 и 100 милилитара садрзе 500 и 1000, респективно.

Фармаколошка акција

Лек показује добре резултате у лечењу херпес симплек вируса 1 и 2 типа, као и Варицелла Зостер (пилића пок). Након уласка у ћелију инфицираног инфективним агенсом, активна супстанца пролази кроз фосфорилацију са ослобађањем ацикловир трифосфата. Овај други инхибира инфективну ДНА полимеразу, спречава даљу синтезу деоксирибонуклеинске киселине.

Фармакокинетика

Код одраслих, након сатне инфузије од 2,5 мг, 5 мг и 10 мг на килограм тежине, максимална концентрација у плазми је 5,1 μг, 9,8 μг и 20,7 мг у једном милилитру, респективно. Након седам сати ниво концентрације пада на 0,5, 0,7 и 2,3, респективно.

Код деце млађе од три месеца, када се ординирају десет милиграма по килограму телесне тежине на сат са 8 часовним интервалима је максимална концентрација 13,8 микрограма по милилитру крви, минималне концентрације 2,3 микрограма по милилитру.

Активна супстанца продире кроз плаценталну и физиолошку препреку између система за циркулацију и централног нервног система. Садржај ацикловир у ЦСФ је 50% од количине забележене у плазми. Производ продире у мајчино млеко.

Негативан ефекат на људске ћелије није примећен. Лек се излучује бубрезима кроз филтрацију и секрецију. Полувреме је 2.9 сати, код деце млађе - 3.8. Код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, полу-живот се повећава на 19,5 сати, са хемодијализом - до 5,37. Екскреција бубрега знатно премашује излучивање креатинина, што указује на елиминацију лека гломеруларном филтрацијом и секрецију тубулеа.

Механизам дјеловања

Молекуларна механизам антивирусног ефекта је конкурентан однос са тимидин киназе (ензима из групе киназа, може синтетизирати херпесвируси) инфективни агенс и фазни-фосфорилацију, што доводи до формирања моно-, ди- и трифосфат. Ацицловир трифосфат деоксигванозин замењује у вирусном ДНК, инхибира ДНК полимеразе и даје процес репликације.

Индикације

Индикације за употребу лека су:

  1. Инфекције узроковане вирусом херпес симплекса код имунокомпромитованих пацијената.
  2. Примарне и поновљене инфекције узроковане вирусом Варицелла зостер код пацијената са нормалним и ослабљеним имунитетом.
  3. Енцефалитис проузрокован простом херпетичном инфекцијом.
  4. Инфекције коже и слузокоже узроковане вирусом херпеса.
  5. Спречавање инфекција због вируса херпес симплекса код имунокомпромитованих пацијената.
  6. Примарне и поновљене инфекције узроковане варикелом зостер, код пацијената са нормалним имунитетом.
  7. Лезије коже и мукозних мембрана проузроковане простом херпетичном инфекцијом.
  8. Кератитис узрокован херпесом.

Контраиндикације

Контраиндикације које треба користити:

  1. Преосетљивост на лек.
  2. Трудноћа (осим за тешке заразне болести које угрожавају живот пацијента).

Упутства за употребу

Одрасли за лечење херпеса инфекције у једноставном оштро спуштен имунитета, укључујући малапсорпције у танком цреву, примењују интравенозно (в / в) 5 мг по килограму телесне тежине три пута дневно на сваких 8 сати.

Код болести изазваних једноставним инфекцијама херпеса (осим херпес посредованог менингоенцефалитисом), И / у 5 мг по килограму телесне тежине три пута дневно сваких 8 сати.

Доза за менингоенцефалитис херпеса је десет милиграма по килограму (ако бубрези раде нормално). Терапију треба започети што је пре могуће.

За спречавање једноставних херппетичких инфекција са ослабљеним имунитетом, укључујући након трансплантације коштане сржи и оштећене апсорпције у цреву, ив се примењује 5 мг по килограму телесне тежине три пута дневно.

Доза за инфекције узроковане варицелла зостер је 5 мг по килограму тела три пута дневно са осамочасовном паузом. Са ослабљеним имунитетом, доза се повећава на 10 мг по килограму ако бубрези раде нормално. Терапија треба започети при првим знацима осипа.

Да би се спречио цитомегаловирус (ЦМВ), 500 мг на м 2 се даје три пута дневно. Терапија траје пет дана пре заказаног рада на одељењу за мозак и тридесет дана касније.

Са веома ниским имунитетом код одраслих, интравенозна примена Ацицловир-а је део комплексне терапије, током терапије је мјесец дана, а затим иде у таблете.

Деца од три месеца до дванаест година обично су прописана доза која је ½ одрасла доза (250 мг на м 2 три пута дневно).

Деца са смањеним имунитетом за спречавање инфекција херпеса првог и другог типа прописана су доза од 250 мг на м 2 три пута дневно. Слична доза је индицирана за лечење оболелих од деце код деце.

За лечење менингоенцефалитиса и овулације, имунодефицијенција је прописана ив у 500 мг на м 2 3 пута дневно са паузом у осам сати (ако бубрези раде нормално).

За превенцију ЦМВ код деце старијих од две године користите исте дозе као код одраслих (500 мг на м 2 три пута дневно пет дана пре операције и месец дана након операције).

Дозирање је изабран у погледу клиренса креатинина: 5-10 мг по кг или 500 мг по м 2 двапут дневно на клиренс 25-50 мЛ у минути, 2.5-5 мг по килограму или 250 мг по м2 при клиренс мањи од 10 мл у минути (ако постоји хемодијализа или трајна амбулантна перитонеална дијализа).

Трајање курса одређује се условом пацијента и његовом реакцијом на лечење. Средство се даје ив у року од пет до седам дана. Са менингоенцефалитисом, курс је десет дана.

Правила за припрему раствора за инфузију

Садржај једног боцу која садржи 250 мг растворено у 10 мл стерилне воде за ињекције или у стерилном 0,9% сланом раствору. Резултирајући састав се даје ињекцијом полако (у оквиру једног сата) или инфузије, за које запремина добијеног (25 мг у једном милилитру) је даље разблажен у 40 мл растварача (укупне течне запремине 50 мл у једном милилитру - 5 мг).

За интравенску примену, прашак из једне бочице (0,5 г) разблажи се у 20 мл стерилне воде за ињекције или у 0,9% физиолошком раствору. Састав се примењује полако током једног сата или са капалицом (добијени раствор се даље помеша са 80 мл растварача, укупна запремина треба да буде сто милилитара).

За увођење ИВ, садржај виала (1 г) се разблажи у четрдесет милилитара воде за ињекције или раствор соли. За додатак капања, разблажите са 160 мл растварача (укупно 200 мл).

Кристали у праху морају бити потпуно разређени у течности. Можете користити само свеже припремљену формулу.

Када користите дозе до петсто милиграма за одрасле, запремина течности треба да буде најмање 100 мл. Ако се уведу велике дозе (до хиљаду милиграма), запремина се повећава.

Лијек се примјењује ив лагано, дрипли, сат времена, без обзира на дозу. За убризгавање може се користити пумпа за убризгавање са регулатором за унос течности.

Прекомерна доза

Прекомерно дозирање доводи до повећања концентрације креатинина и уреје у плазми и поремећаја бубрега.

  • конфузија свести;
  • грозница;
  • конвулзивни синдром;
  • халуцинације;
  • цома.

У случају предозирања, изводи се хемодијализа (уклања лек из тела).

Нежељене реакције

Међу нежељеним ефектима су:

  • повећање концентрације креатинина у плазми (са малом хидратацијом);
  • акутна бубрежна инсуфицијенција (у екстремним случајевима);
  • локално запаљење у случају контакта са кожом;
  • мучнина, повраћање;
  • повећани хепатични ензими;
  • осип на кожи.

Могу ли је користити у трудноћи?

Труднице и жене у лактацији могу се користити само за виталне индикације. За време терапије прекините дојење.

Интеракције лекова

Интеракције Ацикловира са другим лековима клиничког значаја нису примећене. Средства која се излучују бубрезима кроз лучење тубуле могу повећати концентрацију активне супстанце у крви (нпр., Циметидин).

Подешавање дозе се не изводи због широког спектра терапеутских режима.

Комбинација ацикловир и имуносупресора који се користе код трансплантације органа повећава концентрацију првог.

Посебна упутства

Људи са имунодефицијенцијом могу развити отпорност на лек, нарочито у секундарним курсевима.

Уколико су варнице у детету благе, Ацицловир није прописан. Употреба лекова код деце са нормалним имунитетом за спречавање погоршања херпес инфекције и за лечење херпес зостер се не препоручује због недостатка клиничких информација.

Употреба ИВ лекова месец дана пре трансплантације коштане сржи са даљом оралном администрацијом смањује смртност.

Током лечења потребно је рехидрирати, посебно код старијих особа и приликом употребе великих доза.

Алат не утиче на могућност контроле машина, аутомобила и сл.

Шта кажу пацијенти?

Један од одговора на ињекције Ацицловир у ампуле:

"Мој брат има низак имунитет. Недавно сам се разболио са пилетином, од самог почетка болест је била веома тешка. Позвали су доктора, прописао је интравенозну ињекцију Ацицловир. Услови су почели да се брзо побољшавају, упркос веома тешким условима. Сигуран сам да су ињекције с Ацицловиром помогле. Нема компликација, побочки нису настали. Доктор је рекао да се Ацицловир у ињекцијама обично прописује за компликације, али је одлучио да буде позајмљен и одмах именовао. Дошла је медицинска сестра и ставила систем. Лек је доказао своју ефикасност. "

Елиза, 24 године

Савети за примање од пацијената:

  1. У сваком случају, самотретање није дозвољено. Ово је озбиљна дрога која се може користити само на строгим индикацијама (добро, збуњена је са мастом која се издаје без рецепта).
  2. Строго следите докторски распоред.
  3. Строго посматрајте учесталост и учесталост примјене: на примјер, свака осам сати три пута дневно.

Можете истакнути функције лекова у ампуле у складу са прегледима на њему. Предности Ацицловир за интравенозну примену:

  1. Одсуство токсичног ефекта на телу.
  2. Ретко се јављају нежељене реакције.
  3. Повољна цена.
  4. Висока ефикасност.
  1. Немогућност самосталне употребе (захтева квалификованог специјалисте за подешавање система).
  2. Строго придржавање периодичности примјене (сваких 8 сати).
  3. Могућност слабљења ефекта са вишеструким коришћењем курса.

Приближна цена у рубрима у зависности од врсте издања

У просеку, 0,25 г боца кошта 330-350 рубаља.

Услови складиштења

Рок употребе лека је три године. Припремљени раствор за парентералну примену одржава се на температури од 15Ц до 25Ц не више од дванаест часова.

Није дозвољено увести облачан раствор, али и ако се током разблаживања појавили кристали.

Такав састав треба уклонити провјером датума истицања пакета. Промене у рјешењу могу се појавити ако се неправилно чувају (непоштовање правила складиштења). Не можете користити пропуштени производ.

Одмор у апотеци

Лек се издаје стриктно рецептом.

Аналоги

Аналогни Ацицловир у бочицама - Зовирак. Састав лека је идентичан. Разлика лежи у произвођачу. Зовирак производи италијанску компанију ГлакоСмитхКлине. Цена пет боца је 1620 рубаља. Ацицловир производи руску фармацеутску компанију "Пхармацеутицал Цапитал ЛЛЦ". По цени, оба лекова су приближно еквивалентна.

Зовирак за ињекције - службена упутства за употребу

(Информације за стручњаке)

Регистарски број:

Трговинско име:

Међународно неластично име:

Хемијско име:

Дозирање:

Лиофилизат за припрему раствора за интравенозну примену

Опис:

Лиофилизовани прах је бијели или скоро бели у боји.

Састав препарата:

Активна састојка:
Ацикловир у дози од 250 мг.

Остали састојци:
Натријум хидроксид, вода за ињекције.

Фармаколошка група:

ПБКС код Ј05АБ01.

ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

Фармакодинамика

Механизам дјеловања

Ацикловир је синтетички аналог пуринског нуклеозида који има способност да инхибира ин витро и ин виво људски херпес вирусима, укључујући херпес симплекс вирус (ХСВ) 1 и типа 2, варичела зостер вирус и херпес зостера (ВЗВ), Епстеин-Барр вирус (ЕБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). У ћелијској култури ацицловир има најизраженији антивирусну активност против ХСВ-1, затим у опадајућем редоследу активности следи: ХСВ-2, ВЗВ, ЕБВ и ЦМВ.

Утицај ацикловира на херпес вируса (ХСВ-1, ХСВ-2, ВЗВ, ЕБВ, ЦМВ) је веома селективан. Ацицловир није супстрат за ензим тимидин киназе из неинфициране ћелије, тако мало ацикловир токсичан за ћелије сисара. Тимидин киназа ћелија инфицираних ХСВ, ВЗВ, ЦМВ и ЕБВ конвертује ацикловир у ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида који се затим претвара сукцесивно са дифосфат и трифосфат од ћелијских ензима. Укључивање ацикловир трифосфата у ланац виралне ДНК и касније завршетак ланца блокира даље репликацију вирусне ДНК.

Код пацијената са тешком имунодефицијенцијом, продужени или поновљени терапијски терапијски поступци са ацикловиром могу довести до појаве резистентних сојева, па стога додатно лечење ацикловиром можда неће бити ефективно. Већина изолованих сојева са смањеном осетљивошћу на ацикловир показала је релативно низак садржај вирусне тимидин киназе, распад структуре вирусне тимидин киназе или ДНК полимеразе. Ефекат ацикловирја на ХСВ сојеве ин витро такође може довести до стварања мање осетљивих врста. Није било корелације између осетљивости синдрома ХСВ на ацикловир ин витро и клиничку ефикасност лека.

Фармакокинетика

Код одраслих особа, након интравенске примене ацикловира, полуживот плазме је око 2,9 сата. Већина лека се излучује бубрезима непромењеним. Бубрежни клиренс ацикловир значајно премашује клиренс креатинина, што указује на излучивање ацикловира не само гломеруларном филтрацијом, већ и тубуларном секрецијом. Главни метаболит ацикловир је 9-карбоксиметокси-метилгванин, који чини око 10-15% примењене дозе у урину. Када додељујете ацицловир после 1 х после администрације 1 г Пробенецида полуживота ацикловира и површина испод криве "у плазми - време" је повећан за 18 и 40%, респективно.

У одраслих значи максималну концентрацију (Цмак) ацикловира један сат после инфузије у дози од 2,5 мг / кг, 5 мг / кг, 10 мг / кг и 15 мг / кг су 22.7 мол (5,1 уг / мЛ); 43,6 μмол (9,8 μг / мл); 92 микромола (20.7 мцг / мл) и 105 пмол (23.6 уг / мл), респективно. Цмин у року од 7 сати након инфузије је изједначио 2,2 μмол (0,5 μг / мл); 3,1 μмол (0,7 μг / мл); 10,2 μмол (2,3 μг / мл) и 8,8 μмол (2,0 μг / мл). Код деце током 1 године, слично Цмак и Цмин су посматрани са дозом од 250 мг / м 2 уместо 5 мг / кг (доза за одрасле) и 500 мг / м 2 уместо 10 мг / кг (дозе за одрасле). У новорођенчета (0 ДО3 месеци), која ацикловир се примењује као инфузија током једног сата сваких 8 сати Цмак је била 61.2 мол (13.8 уг / мл) и Цмин је 10,1 мол (2.3 г / мл). Њихов полуживот је био 3,8 сати.

Код старијих особа, клиренс ацикловир се смањује са узрастом, паралелно са смањењем клиренса креатинина, али полувријеме ацикловира се незнатно мења.

Код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом полуживот ацикловира је у просеку 19,5 сати и током хемодијализе просечног полуживот ацикловира је 5.7 сати., А концентрација ацикловира у плазми је смањена за око 60%.

Концентрација ацикловира у цереброспиналној течности је око 50% његове концентрације у плазми.

Ацикловир се у малој мјери везује са протеином крвне плазме (9-33%), због чега су интеракције лекова, због измјештања са мјеста везивања са протеинима, мало вероватне.

ИНДИКАЦИЈЕ ЗА УПОТРЕБУ

  • Лечење инфекција узрокованих вирусом херпес симплекса
  • Спречавање инфекција узрокованих вирусом херпес симплекса код пацијената са имунодефицијенцијом
  • Лечење инфекција узрокованих вирусом варицелла-зостер и херпес зостер
  • Лечење инфекција узрокованих вирусом херпес симплекса код новорођенчади
  • Превенција ЦМВ инфекција код прималаца трансплантације коштане сржи.

Показано је да високе дозе интравенског Зовирака смањују учесталост појаве и одлажу развој ЦМВ инфекције. Ако после инфузионе терапије Зовирак у високој дози лечи Зовирак за оралну примену у високој дози током 6 месеци, онда се смртност и учесталост виремије развијају.

КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ

Зовирак је контраиндициран у случају преосетљивости на ацикловир или валацикловир и током лактације.

Опрез треба користити до дехидратације, бубрежном инсуфицијенцијом, неуролошких поремећаја, током реакција развоја до цитотоксичних лекова (када се даје интравенски) и у присуству таквог историје трудноће.

Дозирање и администрација

Одрасли

Код пацијената са гојазношћу препоручује се дозирање, као код одраслих са нормалном телесном тежином.

Лечење инфекција узрокованих ХСВ (са изузетком херпетичног енцефалитиса) и ВЗВ.
Интравенозне инфузије у дози од 5 мг / кг сваких 8 сати.

Третман инфекција изазваних ВЗВ, и херпептицног енцефалитиса код пацијената са имунодефицијенцијама.
Интравенозне инфузије у дози од 10 мг / кг сваких 8 сати уз нормалну функцију бубрега.

Превенција ЦМВ инфекције у трансплантацији коштане сржи
500 мг / м2 интравенски 3 пута дневно са интервалом од 8 сати. Трајање лечења од 5 дана до трансплантације и до 30 дана након трансплантације.

Деца

Досије Зовирака за интравенозне инфузије код деце старосне доби од 3 месеца до 12 година израчунавају се у зависности од површине тијела.

Код новорођених доза се израчунавају у зависности од телесне тежине. Код инфекција изазваних ХСВ, препоручује се доза од 10 мг / кг сваких 8 сати.

Лечење инфекција узрокованих ХСВ (осим херпетичног енцефалитиса) и ВЗВ.
Интравенозне инфузије у дози од 250 мг / м2 на сваких 8 сати.

Лечење херпичног енцефалитиса и инфекција узрокованих ВБЦ код деце са имунодефицијенцијом.
Интравенске инфузије у дози од 500 мг / м2 на сваких 8 сати уз нормалну функцију бубрега.

Превенција ЦМВ инфекције код деце старијих од 2 године.
Мали број података указује на то да деца старијих од 2 године која су прошла трансплантацију коштане сржи могу добити дозу интравенског зовиракса за одрасле.

Деца са смањеном функцијом бубрега захтевају прилагођавање дозе у складу са степеном реналне инсуфицијенције.

Старији пацијенти

Код старијих особа, клиренс ацикловир у телу се смањује заједно са смањењем клиренса креатинина. Посебну пажњу треба посветити смањењу доза Зовирака код старијих особа са смањеним клиренсом креатинина.

Бубрежна инсуфицијенција

Интравенозне инфузије зовиракса треба администрирати са опрезом код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом. Предлаже се следећа шема прилагођавања дозе у зависности од степена смањења клиренса креатинина.

Упутство за интравенску ињекцију лијека Ацицловир

Код неких заразних патологија, Ацицловир се даје интравенским путем: упутства за употребу садрже информације о дозама, индикацијама, контраиндикацијама, мјерама предострожности. Лијек је доступан у практичним паковањима од 250, 500 и 1000 мг. Ацицловир се препоручује за сузбијање репликације вируса херпес симплекса. Препарати са овом супстанцом су ефикасни у једноставном херпесу, у присуству шиндре и многих других инфекција. Инфекција цитомегаловируса присутна у телу је мање осетљива на Ацицловир; Тако се третирање патолога повезаних са њим врши на сложен начин (Ацицловир се комбинује са другим лековима).

Особине препарата

Предност Ацицловира је да има моћан антивирусни ефекат. Због јаких супстанци, лек је постао популаран у медицини. Ацикловир је назначен код болести које су виралне по природи. Када има ефекат, формира се трифосфат: ова компонента је уграђена у молекуле ДНК вируса. Ефекат на вирус се јавља на молекуларном нивоу. Активне компоненте лека имају инхибиторни ефекат на ДНК полимеразу: као резултат, процес репликације је потиснут.

Активне супстанце такође продиру у плацентну баријеру. У цереброспиналној течности постоји одређена количина активних супстанци (50% оних који су у плазми). Ацикловир није прописан током дојења, јер ће активне супстанце ући у млеко и, у складу с тим, у тело бебе. За сузбијање инфекције, активни састојци реагују са плазма протеином. Ацикловир је веома моћан лек: не може се узети неконтролисано! Оптималне дозе бира лекар.

Полувреме од тела, очитавања

Ако лек се примењује код одраслог, активна супстанца излучује током 3-6 часова. (Одређена количина остаје у крвној плазми). Већина лека се излучује приликом уринирања. Код старијих људи, Ацицловир је теже излучити из тела. Ако је људска хронична бубрежна инсуфицијенција, полуживот врши током 24 сата на хемодијализи Смањење концентрације активног једињења у плазми. Полураспада од 6 сати ако се формулација дете се примењује у дози од 10 мл по кг, полураспада је 3-4 сата. Тхе. Размотрите индикације за интравенозну примену.

  1. Ацикловир се примењује интравенозно са прогресијом кожних обољења повезаних са инфекцијама.
  2. Лијек се може прописати када се вирус херпеса активира.
  3. Увод може бити потребан у гениталном, ректалном вирусу.
  4. Ацикловир пружа превенцију болести коже, у којој су погођене мукозне мембране.
  5. Лијек интравенозно може бити прописан људима који нису развили имунитет.
  6. Ацикловир се може прописати за особе са тешким имунодефицијенцијским условима (АИДС, ХИВ инфекција).
  7. Лијек је прописан за пацијенте који су прошли трансплантацију коштане сржи.
  8. Ацикловир је индициран за инфекцију која се јавља као резултат утицаја херпес зостер.

У бубрежним патологијама, доктор прегледа резултате дозирања. Деца од 2 године за превенцију цитомегаловируса добијају исту дозу као одрасла особа. Ацикловир је ефикасан у почетним фазама прогресије хроничне болести. Вриједно је запамтити да свака инфекција захтева правовремени третман.

  • Лијек се може прописати активацијом херпес симплек вируса. Ацикловир се примењује интравенско у дози од 5 мг на 1 кг телесне тежине. Супстанца се примењује 3 пута дневно, интервал између администрације је 8 сати.
  • Ако је инфекција узрокована вирусом херпес симплекса, потребно је интравенозно примање у дози од 5 мг на 1 кг телесне тежине. Три пута дневно са временом од 8 сати.
  • Ако постоји херпетични менингоенцефалитис, доза је 10 мг на 1 кг телесне тежине, 3 пута дневно, интервал је 8 сати.
  • Да би се обезбедило спречавање болести које су последица изложености вируса херпес симплек, лекар може да преписује Ацицловир. Доза - 5 мл на 1 кг тежине 3 пута дневно, интервал између увођења 8 сати.
  • Интравенозна примена лека је неопходна како би се осигурала превенција цитомегаловируса: доза од 500 мг по м2, фреквенција 3 пута дневно, интервал између примјене 8 сати. Ток третмана је 5 дана. У зависности од врсте вируса, терапија се може изводити неколико дана или целог месеца. Максимална доза одрасле особе дневно је 30 мг по 1 кг тежине; доза за децу - 15 мл по 1 кг тежине.
  • Лијек се може дати дјетету уз пилеће млијеко. Доза - 250 мг по м2, количина - 3 пута дневно, учесталост примене - свака 8 сати. Ако је лек прописан за лечење варичастих отрова код деце са имунодефицијенцијом, доза се удвостручује.

Како се супстанца припреми?

Ацикловир је намењен за интравенозну примену. Једна бочица лијека мора бити растворена у 10 мл чисте воде. Вода се може заменити са 0.9% раствором натријум хлорида. Лек се користи за споро интравенозну примену, ако је потребно, примењује се кап по кап. Требало би да добијете раствор који се разблажи у 40 мл растварача. У зависности од индикација, садржај бочице се може растворити у 10 или 20 мл воде. Решење се уводи полако. Ако је потребно, лекар користи капалицу. Припремљени раствор се може чувати не више од 10 сати на собној температури. Ако постоји замагљивање или кристализација, лек се припреми на ново.

Контраиндикације и нежељени ефекти

Ацикловир је забрањен током трудноће и лактације, али се може прописати ако се живот спаси. Ако особа има имунодефицијенцију, патолошки вируси могу показати отпорност на лек, нарочито ако га користе курсеви и више пута. Ако су опојне отроке толерантне, ове врсте лекова нису прописане. Ацикловир се препоручује деци са вирусом херпес зостер. Као што смо већ приметили, може се прописати пре трансплантације коштане сржи. Када се користе велике дозе, потребно је рехидративно лечење. Ако старији пацијент има бубрежну инсуфицијенцију, лекар прописује ниске дозе лека. Ацикловир не утиче на способност вожње аутомобила.

Лек има нежељене ефекте.

  1. Приликом узимања Ацицловир може доћи до главобоље.
  2. Још један нежељени ефекат је замор.
  3. Код неких људи, ниво билирубина се смањује.
  4. Постоји оток.
  5. Развој централног нервног система (ретко).
  6. Можда појављивање мучнине, повраћање, поспаност, дијареја.
  7. У изузетним случајевима, лек изазива колике.
  8. Неки пацијенти имају алергију - осип на кожи.

Нежељени ефекти се јављају након што особа престане да узима лек. Уз често коришћење Ацицловир-а, долази до краткотрајног даха, едема повезаног са ангиоедемом. Анафилактичко стање се ретко развија. Приликом узимања Ацицловир, локално упало може да се манифестује. Ако се лек користи дуго и примењује се у великим дозама, може доћи до отказа јетре. У закључку примећујемо да је самопомоћ неприхватљив. Лијекове за сваку патологију треба да предложи лекар!

Зовирак - за интравенозну инфузију (Ацицловир), упутства за употребу

Састав и облик ослобађања. Свака ампула садржи 250 мг ацикловира у облику беличастог, лиофилизованог праха.

Режим дозирања и начин употребе. Уведен спорим интравенским инфузијом током једног сата, обично 5 дана. Лечење херпеског енцефалитиса обично траје 10 дана. Трајање превентивне управе одређује се трајање периода ризика.
Одрасли: Пацијенти са инфекцијама вируса херпес симплек (осим херпеса енцефалитис) или варицелла зостер инфекције Зовирак треба применити у дози од 5 мг / кг сваких 8 сати.
Пацијенти са варичела зостер инфекција или пацијенте са херпетична енцефалитиса Зовирак треба применити у дозама 10 мг / кг сваких 8 сати под условима нормалне функције бубрега.

Деца: (3 месеци - 12 година) пацијенти са инфекцијама вируса херпес симплек (осим херпеса енцефалитис) или варичела зостер инфекције Зовирак треба применити у дозама од 250 мг / м2 сваких 8 сати.
Пацијенти са варичела зостер инфекција или пацијенте са херпетична енцефалитиса Зовирак треба применити у дозама од 500 мг / м2 сваких 8 сати под условима нормалне функције бубрега.

Поремећена функција бубрега. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, ИВ инфузије Зовирака треба примењивати са опрезом. Доза се прилагођава зависно од степена смањења клиренса креатинина:
када је Цл креатинин 25-50 мл / мин, доза је 5-10 мг / кг или 500 мг / м2 сваких 12 сати;
са Цл креатинином 10-25 мл / мин, доза је 5-10 мг / кг или 500 мг / м2 сваких 24 сата;
са Цл креатинином 0 (анурија) - 10 мл / мин: са континуираном амбулантном перитонеалном дијализом, доза је 2,5-5 мг / кг или 250 мг / м2 сваких 24 сата; са хемодијализом 2,5-5 мг / кг или 250 мг / м2 сваких 24 сата и после дијализе.

Припрема припреме и употребе. Препоручена доза Зовирака требала би се примјењивати као спорна интравенозна инфузија више од 1 сата.
Да би се припремио раствор ацикловира Зовирак концентрација од 25 мг / мл ампуле са прахом Зовирак потребно додати 10 мл воде за ињекцију или натријум хлорид за ињекцију (0,9%) и нежно мућка док садржаја док се ампула се потпуно не раствори. Након разређивања, раствор Зовиракса се може применити као ИВ инфузија помоћу посебне инфузионе пумпе која регулише брзину примене лека. Други начин примене инфузије је могућ, када се припремљени раствор зовиракс даље разблажи да би се добила концентрација ацикловира која не прелази 5 мг / мл (0,5%). Да би то учинили, додајте припремљено решење одабраном инфузионом раствору и добро протресите за потпуно мешање решења.

За децу и новорођенчад који треба да се придржавају минималне количине инфузије, препоручује се додати 4 мл припремљеног зовиракса (100 мг ацикловира) у 20 мл инфузионог раствора.

Код одраслих, препоручује се употреба инфузионих раствора у количинама од 100 мл, чак и ако даје концентрацију ацикловира знатно испод 0,5%. Тако се један инфузиони раствор од 100 мл може користити за било коју доза ацикловира између 250 и 500 мг (10 и 20 мл разријеђеног раствора). У дозама између 500 и 1000 мг ацикловира треба користити други инфузиони раствор овог волумена.

Зовирак за ИВ инфузију је компатибилан са следећим инфузионим растворима и остаје разблажен са собом 12 сати на собној температури (15-25 ° Ц):
натријум хлорид за интравенозне инфузије (0,45% и 0,9%);
натријум хлорид (0,18%) и глукоза (4%) за интравенозне инфузије;
натријум хлорид (0,45%) и глукоза (2,5%) за интравенозне инфузије;
Хартманово решење.

Пошто у раствор није укључено никакво антибактеријско средство за конзервирање, раствор и разблажење треба да се изврше потпуно под асептичним условима непосредно пре примене препарата, а неискориштени раствор се уништи.
Ако је раствор миран или кристали пада, мора се уништити.

Мутагеност, канцерогеност и ефекти на плодност. Мишеви и пацови третирани за животно ацикловира у дозама до 450 мг / кг / дан помоћу сонде (при чему су Цмак вредности изнад примећен код људи 3-6 пута у мишева и код пацова 1-2 пута) карциногена ниједна акција није откривена.

Ацицловир је показао мутагени ефекат у неким тестовима: од 16 ин виво и ин витро тестови за токсичност гена ацицловир резултати 5 тестова су били позитивни.

Ацицловир није имао ефекта на плодност и репродукцију код мишева када се администрира у дозама у 450 мг / кг / дан у пацова када се администрирају субкутано у дози од 50 мг / кг / дан, плазма нивои су 9-18 пута већи (код мишева ) или 8-15 пута већи (код пацова) него код људи. На највишој дози (50 мг / кг / дан н / к) код пацова и зечева (плазма нивои су 11-22 или 16-31 што је хумани) успостављена ефикасности смањење имплантатион.

Тератогени ефекти ацицловир није добијена у студијама на мишевима 450 мг / кг / дневно, орално, зечеви, 50 мг / кг / д, супкутано и интравенозно, пацове, 50 мг / кг / дан супкутано. Нема кршења сперматогенезе, морфологије или покретљивости сперматозоида код људи. Међутим, високе дозе 80 или 320 мг / кг / дан интраперитонеално код пацова, 100 или 200 мг / кг / дневно интравенски код паса изазива асперматогенез и атрофије тестиса. Промене тестиса нису добијене интравенским давањем паса 50 мг / кг / дан током 1 мјесеца или 60 мг / кг / дан током 1 године.

Нежељени ефекти. Од поглед органа: Ретко - површног иритације рожњаче, која не захтева прекид третмана и нестају без последица; Често - благи пецкање, понекад - коњунктивитис и блефаритис. На делу гастроинтестиналног тракта: мучнина, повраћање, дијареја, дисфункција пецхени.Со централног нервног система: главобоља, вртоглавица, умор или раздражљивост, смањена концентрација, халуцинације, конфузија, летаргија, поспаност или несаницу, тремор удови, конвулзије, психозе, кома.Со коже бочни и слузокожа: оинтмент са продуженом употребом може довести до иритације, љуштење на месту његове примјене, слузокоже иритације, пецкање, бол; када се примени интравенозно на месту убода може се јавити запаљења зида вени.Процхие нуспојаве: алергијске реакције као што осип, бубрежне инсуфицијенције, благо смањење броја еритроцита и леукоцита, грозница, алопеција, ретко повећане нивое урее и креатинина у повећању крви ензими повезани са деловањем јетре.

Прекомерна доза. Токсичност и третман са превеликим дозама. Ацицловир се само делимично апсорбује у гастроинтестинални тракт. У случају повремених појединачних доза од дозе до 20 г ацикловира, не јављају се токсични ефекти.

Поновљене пријеми дозе веће од препоручених унутар неколико дана, означени поремећаји гастроинтестиналног тракта (мука, повраћање) и неуролошка (главобоља и конфузија).

Понекад може доћи до кратког удаха, дијареје, отказивања бубрега, узнемирености, конфузије, халуцинација, конвулзивних напада, летаргије, коме.

Третман. Пацијентима је потребан пажљив медицински надзор како би се идентификовали могући симптоми интоксикације. Ацикловир се излази из тела хемодијализом, па се хемодијализа може користити за развој симптома интоксикације.

Третман: симптоматску терапију, одржавање виталних функција, довољну хидратацију, хемодијализу (нарочито код акутне бубрежне инсуфицијенције и анурије).

Трудноћа и лактација. Требало би се размотрити само када је потенцијални позитивни резултат важнији од непознатог ризика.

Услови складиштења. Списак Б. Чувати на сувом месту на температури до 25 ° Ц.

Употреба зовирака за интравенску инфузију само у складу са прописима лекара, инструкција се даје за упућивање!

  • Омник (Омниц) - упутства за употребу, информације о припреми, саставу, индикацијама и контраиндикацијама, дозама и нежељеним ефектима.
  • Ван-алфа (Оне-алфа) - састав, индикације и контраиндикације, режим дозирања и услови складиштења.
  • Плазмастерил 6% (Плазмастерил 6%) - опис, упутства за употребу - сертификат о припреми, саставу, индикацијама и контраиндикацијама, дозама и нежељеним ефектима.
  • Дулколак - упутство, контраиндикације - употреба, индикације и режим дозирања, детаљан опис лека.

Такође смо прочитали:

    - Правилна исхрана - превенција рака - препоруке о исхрани, која је штетна и да је корисна
    - Визуелна психологија: наговештај преференцама за боју деце - значење боје, повезивање боја и жеља у детету
    - Педијатрија - библиотека за студенте медицине
    - Дубока венска тромбоза - шта је то, које знаке и узроке, како се испитати и лечи

Ацицловир

Продуцент: РУЕ "Белмедпрепарати" Република Белорусија

АТС код: Ј05АБ01

Производ: Чврсти дозни облици. Прашак је лиофилизован за припрему раствора за ињекције.

Опште карактеристике. Састав:

Активни састојак: 250 мг, 500 мг или 1000 мг ацикловир.

Фармаколошка својства:

Фармакодинамика. Ацицловир врло селективно инхибира репликацију херпес симплекс вирус (херпес симплекс) типови 1 и 2, херпес зостер вирус (Варицелла зостер) и Епстеин-Барр вирус. Мање је осетљиво на деловање ацицловир цитомегаловируса.

Молекуларни биолошки механизам антивирусне активности ацикловира је због компетитивне интеракције са вирусном тимидин киназом и секвенцијалном фосфорилацијом са формирањем моно-, ди- и трифосфата. Ацикловир трифосфат се убацује уместо деоксигванозина у ДНК вируса, инхибира ДНК полимеразу последњег и потискује процес репликације.

Фармакокинетика. Код одраслих, после 1 сата инфузија у дозама од ацикловира 2,5 мг / кг, 5 мг / кг и 10 мг / кг Цсс мак је 5.1 микрограма / мл, 9.8 мцг / мл и 20,7 мцг / мл респективно. Након 7 сати, вредност Цсс мин је 0,5 μг / мл, 0,7 μг / мл и 2,3 μг / мл, респективно.

Код новорођенчади и деце млађе од 3 месеца када давање ацикловира у дози од 10 мг / кг током једног сата, 8-часовно интервали Цсс мак је 13.8 уг / мл, Цсс мин на 2,3 уг / мл.

Ацикловир продире кроз крвни мозак и плаценталне баријере. Концентрација ацикловира у цереброспиналној течности износи 50% концентрације у плазми. Налази се у мајчином млеку. Мало се везује за протеине у плазми (9-33%). Главни метаболит ацикловир је 9-карбоксиметоксиметилгванин.

Код одраслих особа, након интравенске примене ацикловира, полуживот плазме је око 2,9 сата. Већина лека се излучује бубрезима у немодификованом облику и у облику 9-карбоксиметоксиметилгванина (10-15%). Бубрежни клиренс ацикловир значајно премашује клиренс креатинина, што указује на елиминацију лека гломеруларном филтрацијом и тубуларном секрецијом. Код старијих пацијената полувријеме ацикловира је мало повећано.

Код пацијената са хроничном инсуфицијенцијом бубрега, полувријеме ацикловира је 19,5 сати, у случају хемодијализе је 5,37 сати (концентрација плазме се смањује на 60% почетне вредности).

Код деце млађих од 3 месеца са уношењем лека интравенско капање у дози од 10 мг / кг у трајању од 1 сата 3 пута дневно, полу-живот је 3,8 сата.

Индикације за употребу:

Лек се користи за тешке облике инфекција коже и мукозних мембрана узрокованих вирусом херпес симплекс вирусом 1 или 2 (укључујући генитални и ректални херпес); за спречавање инфекција коже и мукозних мембрана узрокованих вирусом херпес симплек вируса 1 или 2 код пацијената са поремећајима имуног система; у комплексној терапији пацијената са тешком имунодефицијенцијом, укљ. са развијеном клиничком сликом ХИВ инфекције (број ЦД4 + ћелија је мањи од 200 / мм3), и код пацијената који су прошли трансплантацију коштане сржи; за инфекције узроковане вирусима херпес зостер, пилићима; за спречавање инфекције цитомегаловируса након трансплантације коштане сржи.

Дозирање и администрација:

Одрасли за лечење инфекција изазваних Херпес симплек вирус тип 1 и 2 када је изражен имунолошки, и након што коштане сржи трансплантације или поремећаја цревне апсорпције, примењује интравенозно у дози од 5 мг / кг, 3 пута дневно у интервалима од 8 сати.

Када се инфекције узроковане Херпес симплек типовима 1 и 2 (осим херпетичног менингоенцефалитиса) примењују интравенозно у дози од 5 мг / кг 3 пута дневно у интервалу од 8 сати.

Када се херпетични менингоенцефалитис примењује у дози од 10 мг / кг сваких 8 сати (под условом да функција бубрега није оштећена), лечење треба започети што је пре могуће након појаве болести.

За превенцију инфекција изазваних Херпес симплек вирус тип 1 и 2 када је изражен имунолошки, и након што коштане сржи трансплантације или поремећаја цревне апсорпције, даје интравенски у дози од 5 мг / кг, 3 пута дневно у размацима од 8 сати.

За инфекције које изазива Варицелла зостер, примењује се интравенозно у дози од 5 мг / кг 3 пута дневно у интервалу од 8 сати. Пацијенти са дозом имунодефицијенције повећавају се на 10 мг / кг сваких 8 сати (под условом да функција бубрега није оштећена). Лечење треба започети што је пре могуће након појаве осипа.

За превенцију цитомегаловирус инфекције лека се даје интравенски у дози од 500 мг / м2 три пута дневно (сваких 8 сати) током 5 дана пре трансплантације коштане сржи и за 30 дана после трансплантације.

У склопу комплексне терапије са тешким имунодефицијенцијом, одрасли се интравенски третирају са ацикловиром у трајању од 1 месеца, а затим прелазе на ацикловир унутра.

Максимална доза за одрасле је 30 мг / кг / дан.

Деца узраста од 3 месеца до 12 година се обично користе у дозама једнаке половини дозе за одрасле (250 мг / м2 3 пута дневно, свака 8 сати).

За лечење инфекција изазваних Херпес симплек тип 1 и 2 као и спречавању инфекција изазваних типовима Херпес симплекс вирус 1 и 2 код деце са имунодефицијенције, примењује у дози од 250 мг / м2 три пута дневно (сваких 8 сати).

За лечење варикованих отрова, деца се примењују у дози од 250 мг / м2 3 пута дневно (свака 8 сати).

За лечење малих богиња у имуним деце и лечење херпетичног мениигоентсефалита препорученог за интравенозно давање, доза од 500 мг / м2 три пута дневно (сваких 8 сати), под условом да бубрежна функција није обезвређена.

За превенцију цитомегаловирусног инфекција код деце узраста 2 године и старији препоручују исту дозу као за одрасле (500 мг / м 2 3 пута дневно, сваких 8 сати током 5 дана пре трансплантације коштане сржи и за 30 дана после трансплантације ).

Дозе су одређене у складу са вредностима клиренса креатинина: је клиренс креатинина 25-50 мл / мин ординира 5-10 мг / кг или 500 мг / м2, 2 пута дневно (сваких 12 сати), са клиренсом креатинина од 10-25 мл / мин одређује 5-10 мг / кг или 500 мг / м2 једном дневно, са клиренсом креатинина мањи од 10 мл / мин, именованом 2,5-5 мг / кг или 250 мг / м2 једном дневно, под условом хемодијализа или континуирана амбулантна перитонеална дијализа.

Дужина терапије зависи од стања пацијента и одговора на текућу терапију. Лијек се примјењује интравенозно, обично 5 до 7 дана. У херпетичном менингоенцефалитису, трајање лечења је обично 10 дана.

Правила за припрему и примену инфузионог раствора за интравенозну примену

За интравенозну администрацију, садржај једне фиоле која садржи 0.25 г растворено у 10 мл стерилне воде за ињекције или стерилном 0,9% раствора натријум хлорида. Решење се може ординирати ињекцијом полако (у року од сат времена) или применити капима добијени раствор (25 мг у 1 мл) додатно разблажен је у 40 мл растварача (укупна запремина Добијени раствор 50 мл, у 1 мл садржи 5 мг).

За интравенску примену, садржај једне бочице која садржи 0,5 г раствара се у 20 мл стерилне воде за ињекције или у стерилном 0,9% раствору натријум хлорида. Решење се може ординирати ињекцијом полако (у року од сат времена) или применити капима добијени раствор (25 мг у 1 мл) додатно разблажен је у 80 мл растварача (укупну запремину добијеног 100 мл раствора у 1 мл садржи 5 мг).

За интравенску примену, садржај 1 бочице која садржи 1.0 г раствара се у 40 мл стерилне воде за ињекције или у стерилном 0.9% раствору натријум хлорида. Решење се може ординирати ињекцијом полако (у року од сат времена) или применити капима добијени раствор (25 мг у 1 мл) се разблажи са додатних 160 мЛ растварача (укупно 200 мЛ запремине добијеног раствора, 1 мл садржи 5 мг).

Неопходно је постићи потпун раствор кристала препарата. Примијенити све припремљена рјешења.

Одрасли који користе ацикловир у дози до 500 мг треба дати лек у запремини течности од најмање 100 мл. Ако је неопходно давати лек у високим дозама (од 500 мг до 1000 мг), запремину ињектиране течности треба повећати.

Интравенозна администрација се споро, кап по 1 сат, без обзира на дозу лека. Препарат се може применити помоћу пумпе за убризгавање са подесивим храном.

Раствор припремљен за интравенозну примену треба чувати на температури од 15-25 ° Ц не дуже од 12 сати. У случају замућења, кристализација током разређивања, примене или складиштења, искључује се употреба раствора.

Карактеристике примене:

У трудноћи и лактацији, ацикловир се прописује само за виталне индикације; Дојење за период лечења је прекинуто.

Нежељени ефекти:

Приликом примене лека могуће главобоље, умор, повећање у серуму билирубина, уреје и креатинина, пролазно елевације ензима јетре, оток, лимфаденопатијом.

Интеракција са другим лековима:

Уз истовремену употребу пробенецида смањује тубуларну секрецију ацикловира и тиме повећава концентрацију у плазми крви и Т1 / 2 ацикловир.

Уз истовремену употребу ацикловира са нефротоксичним лековима, повећава се ризик од развоја нефротоксичног деловања (нарочито код пацијената са оштећеном функцијом бубрега).

Јачање ефекта ацикловира се примећује уз истовремену примену имуностимуланата.

Када се мешају раствори, потребно је узети у обзир алкалну реакцију ацикловира за интравенозну примену (пХ 11).

Контраиндикације:

Преосетљивост на ацикловир и валацикловир; када у / у уводу - лактацију (дојење).

Оставите услове:

Паковање:

Прашак лиофилизован за припрему раствора за инфузију од 250 мг у бочицама са запремином од 20 мл; 500 мг или 1000 мг у бочицама од стакла капацитета 50 мл или 100 мл.

Ацикловир лиофилизат: упутство за употребу

Састав

Опис

порозна маса беле или беле боје са жућкастим тоновима боје, упакован у таблету.

Фармаколошка акција

Ацицловир - а синтетски аналози пурина нуклеозида који има способност да инхибирају ин витро и ин виво херпес вирусима људске, укључујући херпес симплекс вирус (ХСВ) 1 и типа 2, варичела зостер вирус и херпес зостер (ВЗВ, варичела зостер вирус), Епстеин-Барр вирус (ЕБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). У ћелијској култури ацицловир има најизраженији антивирусну активност против ХСВ-1, затим у опадајућем редоследу активности следи: ХСВ-2, ВЗВ, ЕБВ и ЦМВ.

Утицај ацикловира на херпес вируса (ХСВ-1, ХСВ-2, ВЗВ, ЕБВ, ЦМВ) је високо селективан у природи. Ацицловир није супстрат за ензим тимидин киназе неинфициране ћелије, међутим ацикловир ниска токсичност за ћелије сисара. Тимидин киназа ћелија инфицираних ХСВ, ВЗВ, ЦМВ и ЕБВ претвара ацицловир атсикловирмонофосфат - аналога нуклеозида који се потом конвертује сукцесивно са дифосфат и трифосфат од ћелијских ензима. Претварање атсикловиртрифосфата у вирусни ДНК ланац и каснијег престанак блок ланца даљег репликација виралне ДНК.

Код пацијената са тешком имунодефицијенцијом, продужени или поновљени курсеви терапије с ацикловиром могу довести до појаве резистентних сојева, па даљи третман са ацикловиром можда неће бити ефикасан. Већина изолованих сојева са смањеном осетљивошћу на ацикловир напоменути релативно ниску вирусни тимидин киназу, поремећену структуру вирусни тимидин киназу или ДНК полимеразе. Ефекат ацикловирја на сојама ХСВ ин витро такође може довести до стварања мање осјетљивих сојева. Није било корелације између осетљивости ХСВ сојева на ацицловир ин витро и клиничке ефикасности лека.

Фармакокинетика

Код одраслих, максималне равнотеже (Цссмак) Ацицловир након једног сата инфузијом у дози од 2,5 мг / кг, 5 мг / кг, 10 мг / кг и 15 мг / кг било 22.7 ммол / л (5,1 г / мл); 43,6 μмол / Л (9,8 μг / мл); 92 μмол / Л (20,7 μг / мл) и 105 μмол / Л (23,6 μг / мл), респективно. Минималне равнотеже концентрација ацикловир у плазми (Цссмин) 7 сати након инфузије, односно, износи 2,2 μмол / л (0,5 μг / мл); 3,1 μмол / л (0,7 μг / мл); 10,2 μмол / Л (2,3 μг / мл) и 8,8 μмол / Л (2,0 μг / мл). Код деце старијих од 1 године, упоредиви Цссмак и Цссмин су примећене у дози од 250 мг / м 2 еквивалентне 5 мг / кг (доза за одрасле) и дозе од 500 мг / м 2 еквивалентне до 10 мг / кг (одрасла доза). Код новорођенчади (0 до 3 месеца), ацикловир је примењен као инфузија у дози од 10 мг / кг више од једног сата на сваких 8 сати, Цссмак је био 61,2 μмол / Л (13,8 μг / мл) и Цссмин - 10,1 μмол / Л (2,3 μг / мл).

Концентрација ацикловира у цереброспиналној течности је око 50% концентрације у плазми.

Са крвним плазма протеином, ацикловир се везује до незнатног степена (9-33%), тако да су интеракције лекова услед померања са места везивања на протеине у плазми мало вероватне.

Код одраслих, након интравенске примене ацикловирја, полуживот плазме је око 2,9 сата. Већина ацикловира се излучује бубрезима непромењеним. Бубрежни клиренс ацикловир значајно премашује клиренс креатинина, што указује на излучивање ацикловира не само гломеруларном филтрацијом, већ и тубуларном секрецијом. Главни метаболит ацикловир је 9-карбоксиметоксиметил-гуанин, који чини око 10-15% администриране дозе у урину. У администрацији ацикловира 1 х након узимања 1 г пробенецида, полувријеме ацикловир и АУЦ (површина под кривичном концентрацијом-временом) порасла је за 18 и 40%, респективно.

Специјалне групе пацијената

Полувреме ацикловира код новорођенчади је око 3,8 сати.

Код старијих особа, клиренс ацикловир се смањује са узрастом, паралелно са смањењем клиренса креатинина, али полувријеме ацикловира се незнатно мења.

Код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом полуживот ацикловира је у просеку 19.5 сати, током хемодијализе просечног полуживот ацикловира је 5.7 сата и концентрација ацикловира у плазми је смањена за око 60%.

Индикације за употребу

- лечење инфекција узрокованих вирусом херпес симплекса код имунокомпромитованих особа;

- спречавање инфекција узрокованих вирусом херпес симплекса код имунокомпромитованих особа;

- почетне манифестације гениталног херпеса код особа без имунодефицијенције;

- лечење енцефалитиса изазваног вирусом херпес симплекса;

- лечење инфекција узрокованих вирусом херпес симплекс код новорођенчади и деце старије од 3 месеца и више;

- лечење инфекција узрокованих вирусом Варицелла зостер.

Контраиндикације

Преосјетљивост на ацикловир или валацикловир.

- до дехидратације, бубрега, неуролошке поремећаје, током реакција развоја до цитотоксичних лекова (када се даје интравенски) и, ако постоје, историје, електролита поремећаје, тешка хипоксија, током трудноће и дојења.

- са посебним опрезом треба комбиновати са лекаром (потребно је пратити функцију бубрега) лековима који ометају функцију бубрега (нпр. циклоспорин, такролимус).

- комбинована употреба ацикловира и Мицопхенолате Мофетил (имуносупресивни лека) користе у трансплантација органа доводи до повећања концентрације крви ацикловира и неактивног метаболита Мицопхенолате Мофетил.

Трудноћа и лактација

Ацикловир продире у плацентну баријеру и акумулира у мајчино млеко. Употреба лека током трудноће је могућа само ако је предвиђена корист за мајку премашила потенцијални ризик за фетус. После оралног ацикловира у дози од 200 мг 5 пута / дан ацикловира је одређен у хуманом млеку у концентрацијама у распону од 0,6 до 4,1 (60 до 410%) одговарајућих концентрација у плазми. Код таквих концентрација у мајчином млеку, дојенчади дојиље могу примити ацикловир у дози до 0,3 мг / кг / дан. Због тога треба применити опрез приликом давања ацикловира женама лактације. Одлуку о прекидању дојења узима лекар.

Дозирање и администрација

Лек се користи само у болници.

Код пацијената са гојазношћу препоручују се дозе, као код одраслих са нормалном телесном тежином.

Лечење инфекција узрокованих вирусима херпес симплекса (ХСВ, изузев херпичног енцефалитиса) и вируса пилећег млијека и херпес зостер (ВЗВ)

Интравенозне инфузије у дози од 5 мг / кг телесне масе сваких 8 сати.

Третмане и превенцију инфекција узрокованих ХСВ, ВЗВ и херпетичким енцефалитисом код пацијената са имунодефицијенцијом

Интравенозне инфузије у дози од 10 мг / кг телесне масе сваких 8 сати, обезбеђене су сачуване функције бубрега.

Специјалне групе пацијената

Деца

Доза ацикловира за новорођенчад и децу од 3 месеца до 12 година израчунава се у зависности од површине тијела.

За децу узраста од 3 месеца и више инфекције, херпес симплекс вирус (искључујући херпес енцефалитиса) вирус или Варицелла зостер, препоручена доза је 250 мг по квадратном метру телесне површине једном сваких 8 сати, одржавајући реналну функцију.

За лечење инфекција изазваних варичела зостер вируса и херпес енцефалитис код деце са имунодефицијенције ординирати интравенозно инфузије ацикловира на 500 мг по квадратном метру телесне површине једном сваких 8 сати, одржавајући реналну функцију.

За новорођенчад и дјецу до 3 мјесеца живота дозе ацикловира за интравенозне инфузије израчунавају се на основу телесне тежине.

Препоручена доза ацикловира медикамент праха је сушена за раствор за инфузију, неонаталне херпеса или сумња је 20 мг / кг телесне тежине интравенски сваких 8 сати за 21 дана за дистрибуирају лезијама и лезија ЦНС, или за 14 дана у случају болести ограничене на кожу и мукозне мембране.

Новорођенчад и деца са смањеном функцијом бубрега потребно је прилагодити дози у складу са степеном поремећаја: